Azarga

Beschrijving vanaf 3 september 2015

  • Latijnse naam: Azarga
  • ATH-code: S01ED51
  • Werkzaam bestanddeel: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamide + Timolol)
  • Fabrikant: Alcon Pharmaceuticals (Rusland)

structuur

Het preparaat bevat actieve ingrediënten: brinzolamide en timolol.

Extra ingrediënten: mannitol, natriumchloride, dinatriumedetaat, gezuiverd water, natriumhydroxide, benzalkoniumchloride 50%, tyloxapol.

Formulier vrijgeven

Azarga wordt geproduceerd in de vorm van oogdruppels, verpakt in 5 ml flesjes-druppelaars.

Farmacologische werking

Azarg-oogdruppels hebben een gecombineerd effect.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

De werking van dit medicijn veroorzaakt de samenstellende stoffen. In combinatie neemt de effectiviteit van elke component aanzienlijk toe. Remming van koolzuuranhydrase II is kenmerkend voor brinzolamide, waardoor de vorming van bicarbonaationen wordt vertraagd, wat leidt tot een afname in natriumtransport, evenals in vloeistof. Dit vermindert de productie van intraoculaire vloeistof in het ciliaire lichaam van het oog, wat de intraoculaire druk helpt verminderen.

De niet-selectieve bèta-adrenoreceptorblokker timolol heeft geen sympathicomimetische activiteit. Tegelijkertijd vertoont het geneesmiddel geen ongewenste effecten op het myocardium, zonder dat het een membraan stabiliserend effect heeft. Topische toepassing van oogdruppels helpt de intraoculaire druk aanzienlijk te verminderen door de vorming van vocht te verminderen en de uitstroom te vergroten.

Het gebruik van druppels leidt tot de penetratie van de hoofdcomponenten in de systemische circulatie. Communicatie met plasma-eiwitten kan 60% zijn. Als gevolg van het metabolisme worden verschillende metabolieten gevormd. Uitscheiding uit het lichaam vindt voornamelijk plaats met behulp van de nieren in onveranderde vorm, de rest bevindt zich in metabolieten.

Indicaties voor gebruik

De belangrijkste indicatie voor het voorschrijven van Azarg-oogdruppels is de noodzaak om de hoge intraoculaire druk tijdens de behandeling te verminderen:

  • openhoekglaucoom;
  • intraoculaire hypertensie, wanneer andere therapie niet effectief genoeg was.

Contra

Het medicijn wordt niet aanbevolen voor:

  • bronchiale astma;
  • bronchiale hyperreactiviteit;
  • sinus bradycardie;
  • chronische obstructieve longziekte;
  • AV-blokkade;
  • ernstig hartfalen;
  • cardiogene shock;
  • ernstige allergische rhinitis;
  • nierfalen;
  • gelijktijdig gebruik van orale koolzuuranhydraseremmers;
  • hoek-afsluiting glaucoom;
  • borstvoeding, zwangerschap;
  • kinderen jonger dan 18 jaar;
  • overgevoeligheid voor het medicijn en zijn groep.

Zorgvuldigheid is vereist bij de behandeling van patiënten met hyperthyreoïdie, arteriële hypotensie, Prinzmetal angina, stoornissen in de bloedsomloop.

Bijwerkingen

Bij de behandeling met Azarg-oogdruppels kunnen lokale reacties en systemische bijwerkingen optreden. In het bijzonder vaak gemanifesteerd: wazig zien, pijn en irritatie, gevoel van vreemde deeltjes in de ogen, dysgeusie, keratitis, keratopathie, defect van het hoornvliesepitheel, verhoogde intraoculaire druk, vorming van defecten en afzettingen op het hoornvlies, cornea-oedeem, apathie, depressie enzovoorts.

De behandeling vereist onmiddellijk spoelen met schoon water. Vervolgens wordt een symptomatische en ondersteunende behandeling uitgevoerd. Tegelijkertijd is het noodzakelijk om het niveau van elektrolyten en pH in het bloed te regelen.

Azarga, instructies voor gebruik (methode en dosering)

Oogdruppels zijn bedoeld voor lokaal gebruik. Goed schudden voor gebruik. Het geneesmiddel wordt dagelijks toegediend, één druppel 2 in elke conjunctivale zak.

Om het risico van systemische bijwerkingen na indruppeling te verminderen, wordt het aangeraden om eenvoudig met uw vinger over de locatie van de traangas dichter bij de binnenhoek van het oog te drukken. Deze actie vermindert de systemische absorptie van het medicijn.

Als de dosering wordt overgeslagen, moet de behandeling met de volgende dosis worden voortgezet volgens het vastgestelde schema en mag de dosis niet worden overschreden. Wanneer u na de annulering overgaat op behandeling met Asarga van een ander geneesmiddel, moet u dit geneesmiddel pas de volgende dag laten druppelen.

overdosis

Gevallen van overdosering werden gemeld.

wisselwerking

Op dit moment is de interactie van Azarg-oogdruppels met andere geneesmiddelen niet bestudeerd. Het wordt niet aanbevolen om tegelijkertijd orale koolzuuranhydraseremmers te gebruiken om de systemische nevenreacties niet te verhogen.

U moet ook afzien van het combineren met ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir en troleandomycine om remming van het metabolisme van brinzolamide te voorkomen.

Het hypotensieve effect versterken of ernstige bradycardie veroorzaken kunnen worden gecombineerd met calciumantagonisten, guanethidine, anti-aritmica, bètablokkers, sommige hartglycosiden, enzovoort.

Wanneer de druppels gelijktijdig met andere oftalmologische middelen worden toegediend voor uitwendig gebruik, is het noodzakelijk om een ​​interval van 15 minuten aan te houden.

Verkoopvoorwaarden

Opslagcondities

Druppels moeten worden bewaard bij kamertemperatuur, buiten het bereik van kinderen.

Houdbaarheid

Analogons van het medicijn Azarga

De belangrijkste analogen zijn: Arutimol, Okumed, Oftan en Timoptik.

Beoordelingen over Azarg

Bijna alle beoordelingen van Azarg geven de hoge werkzaamheid van dit medicijn aan, waardoor de intraoculaire druk kan worden verminderd en de gezichtsscherpte kan worden gehandhaafd. Er zijn echter nogal wat patiënten die bijwerkingen melden waardoor ze de behandeling staakten.

Volgens patiënten die oogchirurgie ondergingen, werd hun intraoculaire druk weer normaal, maar begonnen ongewenste systemische reacties, zoals slapeloosheid, en daarna werd de druk zelfs lager dan normaal.

Bovendien zijn er meldingen van lokale reacties in de vorm van oogirritatie. Hoewel sommige patiënten enige tijd proberen te verduren, wordt de conditie geleidelijk slechter. Experts raden daarom af om dergelijke experimenten uit te voeren, omdat dit weefselbeschadiging kan veroorzaken.

Ook worden gebruikers verward door de relatief hoge kosten van het medicijn. Om deze reden kunnen patiënten die geholpen en fit zijn met deze druppels, soms niet betalen om ze te kopen vanwege de ontoegankelijke prijs.

Opgemerkt moet worden dat glaucoom een ​​vrij complexe ziekte is die regelmatig moet worden behandeld. Als een specialist Azarg-druppels heeft voorgeschreven, maar de patiënt ze niet kan kopen, moet u dit onmiddellijk aan de arts vertellen, die in staat zal zijn om een ​​adequate vervanging voor te schrijven, maar goedkoper tegen een vergoeding.

Prijs voor Azargu, waar te kopen

Koop Azarg-druppels voor de ogen kan worden geprijsd op 850 roebel.

Azarga

Gebruiksaanwijzing:

Prijzen in online apotheken:

Azarga is een gecombineerde antiglaucomale remedie met een koolzuuranhydrase II-remmer en een niet-selectieve bèta-adrenoreceptorblokker.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - oogdruppels: homogene suspensie van bijna witte of witte kleur (5 ml elk in "Droptainer ™" plastic druppelflesjes, in een kartonnen verpakking van 1 fles).

1 ml druppels bevatten:

  • Actieve ingrediënten: brinzolamid - 10 mg; timolol (in de vorm van maleaat) - 5 mg;
  • Hulpcomponenten: benzalkoniumchloride (50% oplossing), natriumchloride, natriumhydroxide, dinatriumedetaat, tyloxapol, mannitol, gezuiverd water.

Indicaties voor gebruik

Azarga wordt gebruikt om verhoogde intraoculaire druk bij intra-oculaire hypertensie en open-hoekglaucoom te verminderen in geval van een falende monotherapie.

Contra

  • Gesloten glaucoom;
  • Allergische rhinitis ernstig;
  • Bronchiale hyperreactiviteit;
  • Chronische obstructieve longziekte van ernstige aard;
  • Bronchiale astma (in de geschiedenis inclusief);
  • Cardiogene shock;
  • Ernstig hartfalen;
  • Atrioventriculair blok II-III graad;
  • Sinus bradycardie;
  • Ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / minuut);
  • Hyperchloremic acidosis;
  • Leeftijd tot 18 jaar;
  • Periode van zwangerschap en borstvoeding;
  • Het gelijktijdig gebruik van orale koolzuuranhydraseremmers;
  • Overgevoeligheid voor de componenten van Azarga, sulfonamiden of bètablokkers.

Relatief (druppels met voorzichtigheid gebruikt):

  • hyperthyreoïdie;
  • Printsmetal angina;
  • Hypotensie en hart- en vaatziekten;
  • Overtredingen van de centrale en perifere bloedsomloop;
  • Pseudoexfoliatief glaucoom;
  • Pigmentglaucoom;
  • Neiging tot hypoglykemie;
  • Diabetes mellitus, vooral labiele stroming;
  • Myasthenia gravis;
  • Overtredingen van zuur-base balans;
  • Leverfalen;
  • Atopie of ernstige anafylactische reacties op verschillende allergenen in de geschiedenis.

Dosering en toediening

Azarga wordt lokaal toegepast. Schud de fles voor gebruik.

Het medicijn wordt 2 keer per dag 1 druppel in de oogbindvlieszak van het oog voorgeschreven.

Om het risico van systemische bijwerkingen na indruppeling te verminderen, wordt aangeraden om uw vinger voorzichtig op het projectiegebied van de traanzakken in de binnenhoek van het oog te drukken gedurende 1-2 minuten (dit vermindert de systemische absorptie van het geneesmiddel).

In het geval dat een andere indruppeling ontbreekt, is het noodzakelijk om het gebruik van het geneesmiddel uit de volgende dosis voort te zetten volgens het schema. De aanbevolen dagelijkse dosis niet overschrijden.

In het geval van het vorige gebruik van een ander antiglaucoompreparaat, zou u Azargu de volgende dag na de annulering van het vorige medicijn moeten gaan gebruiken.

Bijwerkingen

Afstuderen van bijwerkingen van organen en systemen op de volgende schaal: vaak - van> 1/100 tot 1/1000 tot 1, zelden - slapeloosheid 1, frequentie onbekend - hoofdpijn 1, depressie 1, duizeligheid 1,2, cerebrovasculaire aandoening 2, cerebrale ischemie 2, flauwvallen 2, geheugenverlies 2, verhoogde tekenen en symptomen van myasthenia gravis 2, nachtmerries 2,3, paresthesie 2,3, nacht nervositeit 3, apathie 3, geheugenstoornis 3, geheugenverlies 3, slaperigheid 3, depressieve stemming 3, hypesthesie 3, tremor 3, agevziya 3, motorische disfunctie 3, verminderd libido 3;

  • Aan de kant van het orgel van het gezichtsvermogen: vaak - pijn in het oog 1, wazig zicht 1, oogirritatie 1; zelden - "droge ogen" syndroom 1, fotofobie 1, punt keratitis 1, oog hyperemie 1, conjunctivale hyperemie 1, sclera hyperemie 1, verhoogde scheuring 1, afscheiding uit het oog 1, vreemd lichaam sensatie in de ogen 1, ooglid ooglid 1, effusie in voorste kamer 1, erosie van het hoornvlies 1, jeuk in het oog 1,3; onbekende frequentie - visusstoornis 1, ooglidoedeem 1, verminderde gevoeligheid van het hoornvlies 2, ptosis 2, loslaten van choroïden na filterbewerking 2, keratitis 2,3, verminderde gezichtsscherpte 2,3, diplopie 2,3, visuele storing 3, afzettingen in oog 3, defect van het hoornvliesepitheel 3, toegenomen uitgraving van de oogzenuwkop 3, madarosis 3, toegenomen scheuring 3, allergische reacties van het oog 3, pterygium 3, verhoogde intraoculaire druk 3, zwelling van de ogen 3, ongemak in het oog 3, aangetast hoornvliesepitheel 3, conjunctivitis 3, keratopathie 3, ontsteking van de klieren van Meibom 3, sclerapigmentatie 3, verminderd contrast van zicht 3, hoornvlieskleuring 3, "droge" keratoconjunctivitis 3, fotopsie 3, ooghypesthesie 3, verstoring van oogleden 3, asthenopia 3, cornea-oedeem 3, vorming van korsten op randen van oogleden 3, blefaritis 3, subconjunctivale cyste 3;
  • Infectieuze en parasitaire ziekten: de frequentie is onbekend - rhinitis 3, faryngitis 3, nasofaryngitis 3, sinusitis 3;
  • Van de zijkant van het bloed en lymfatisch systeem: de frequentie is onbekend - een toename van het gehalte aan chloriden in het bloed 3, een afname van het aantal rode bloedcellen 3;
  • Van het deel van het immuunsysteem: de frequentie is onbekend - overgevoeligheid 1, systemische allergische reacties 2 (inclusief angio-oedeem), urticaria 2, pruritus 2, lokale en gegeneraliseerde huiduitslag 2, systemische lupus erythematosus 2, anafylaxie 3;
  • Van het gehoororgaan: frequentie onbekend - tinnitus 3, duizeligheid 3;
  • Omdat het cardiovasculaire systeem: zelden - bloeddrukverlaging 1; frequentie onbekend - stijging van de bloeddruk 1, koude handen en voeten 2, oedeem 2, hypotensie 2, pijn op de borst 2, AV-blokkade 2, fenomeen 2 van Raynaud, hartfalen 2, chronisch hartfalen 2, hartstilstand 2, bradycardie 2, 3, gevoel van hartslag 2,3, aritmie 2,3, hypertensie 3, tachycardie 3, angina 3, toename van hartslag 3, onregelmatige hartslag 3, cardio-respiratory distress syndrome 3;
  • Van de kant van de luchtwegen, borst- en mediastinale organen: zelden - hoest 1; frequentie onbekend - kortademigheid 1, nasale bloeding 1, astma 1, bronchospasmen 2 (voornamelijk bij patiënten met een voorgeschiedenis van bronchospastische ziekte), verstopte neus 3, gevoel van uitdroging van neus 3, niezen 3, rinorroe 3, irritatie van strottenhoofd 3, faryngolaryngitis pijn 3, congestie bovenste ademhalingskanaal 3, bronchiale hyperreactiviteit 3, postnasaal drainagesyndroom 3;
  • Aan de kant van het maagdarmkanaal: vaak - dysgeusie na instillatie 1,3 (bittere of ongewone smaak in de mond); frequentie onbekend - droge mond 1, pijn in de bovenbuik 1.3, misselijkheid 1.3, diarree 1.3, buikpijn 2, dyspepsie 2.3, braken 2.3, ongemak in de buik en maag 3, esophagitis 3, gastro-intestinale overstuur 3, verhoogde peristaltiek 3, flatulentie 3, hypesthesie en paresthesie van de mondholte 3;
  • Van de huid en het onderhuidse weefsel: frequentie onbekend - huiduitslag 1, alopecia 1, erytheem 1,3, psoriasoform uitslag of exacerbatie van psoriasis 2, maculo-papulaire huiduitslag 2,3, verharding van de huid 3, urticaria 3, dermatitis 3, gegeneraliseerde pruritus 3;
  • Aan de kant van het musculoskeletale en bindweefsel: de frequentie is onbekend - spierpijn 1, pijn in de ledematen 3, rugpijn 3, artralgie 3, spierspasmen 3;
  • Aan de kant van de nieren en de urinewegen: de frequentie is onbekend - pollakiurie 3, pijn in het gebied van de nieren 3;
  • Van de kant van de geslachtsorganen en de borstklier: frequentie onbekend - verminderd libido 2, seksuele disfunctie 2, erectiestoornis 3;
  • Anderen: onbekende frequentie - pijn op de borst 1, vermoeidheid 1,2, asthenie 2,3, pijn 3, prikkelbaarheid 3, abnormale sensaties 3, ongemak in de borst 3, malaise 3, angst 3, perifeer oedeem 3;
  • Laboratorium- en instrumentele gegevens: frequentie onbekend - toename van lactaatdehydrogenase en kalium in het bloed 1.
  • 1 Bijwerkingen waargenomen bij gebruik van Azarga.

    2 Bijwerkingen die optraden bij timolol monotherapie.

    3 Bijwerkingen die werden waargenomen met monotherapie met brinzolamide.

    Speciale instructies

    Zelfs bij lokaal gebruik kan timolol dezelfde bijwerkingen op de ademhalings- en cardiovasculaire systemen als systemische bètablokkers veroorzaken. Om deze reden moet de toestand van de patiënt worden gecontroleerd voorafgaand aan het toedienen van het geneesmiddel en tijdens de toediening ervan. Er zijn gevallen van ernstige cardiovasculaire aandoeningen en aandoeningen van de luchtwegen, waaronder sterfgevallen als gevolg van bronchospasmen bij patiënten met bronchiale astma en de dood door hartfalen.

    Vóór een geplande operatie met algemene anesthesie gedurende 48 uur, is het noodzakelijk om het gebruik van Azarga te stoppen, omdat Timolol kan, net als alle bètablokkers, de gevoeligheid van het myocard tot sympathische stimulatie verminderen die nodig is voor het hart om te werken.

    Een deel van het geneesmiddel (als conserveermiddel) benzalkoniumchloride kan oogirritatie veroorzaken en de kleur van zachte contactlenzen veranderen. De lens moet vóór instillatie worden verwijderd en niet eerder dan 15 minuten worden teruggeplaatst.

    Benzalkoniumchloride kan keratinopathie en / of toxische ulceratieve keratopathie veroorzaken en brinzolamide kan de cornea-hydratatie verstoren. Daarom is het bij langdurige behandeling nodig de algemene toestand van de patiënt te controleren, inclusief de toestand van zijn hoornvlies. Speciale supervisie is vereist voor patiënten met diabetes mellitus, afwijkingen en corneale dystrofie.

    Voorzichtigheid is geboden bij het inbrengen: raak de oogdruppelaar en andere oppervlakken niet aan om besmetting van het geneesmiddel te voorkomen. Sluit na elk gebruik de fles.

    In verband met een mogelijke afname van de visuele helderheid direct na instillatie, wordt aanbevolen om af te zien van autorijden en mogelijk gevaarlijke soorten werk uitvoeren die meer aandacht vereisen.

    Orale koolzuuranhydraseremmers kunnen de reactiesnelheid en het concentratievermogen bij ouderen beïnvloeden. Met dit effect moet rekening worden gehouden bij het voorschrijven van Azarga, omdat de componenten (inclusief de koolzuuranhydraseremmer brinzolamide) de systemische circulatie binnendringen.

    Geneesmiddelinteractie

    Onderzoek naar de interactie van Azarga met andere geneesmiddelen is niet uitgevoerd.

    Orale koolzuuranhydraseremmers mogen niet tegelijkertijd worden toegediend. Er bestaat een risico op verhoogde systemische bijwerkingen.

    Voorzorgsmaatregelen moeten tegelijkertijd geneesmiddelen die CYP3A4-iso-enzym remmen, zoals ritonavir, clotrimazol, troleandomycine, itraconazol en ketoconazol worden gebruikt.

    Bij gelijktijdig gebruik van CYP2D6-remmers (bijvoorbeeld kinidine of cimetidine) is het mogelijk de systemische werking van timolol (verlaging van de hartfrequentie) te versterken.

    Er is een mogelijkheid om het hypotensieve effect en / of de ontwikkeling van ernstige bradycardie te verhogen bij het gecombineerde gebruik van Azarga met orale calciumantagonisten, anti-aritmica, bètablokkers, hartglycosiden, parasympathomimetica, guanethidine.

    Timolol kan de symptomen van hypoglycemie maskeren en het hypoglycemische effect van antidiabetica verhogen.

    Na abrupt staken van clonidine kan timolol bijdragen tot verhoogde hypertensie.

    Als u andere lokale oogheelkundige middelen tussen indruppels moet gebruiken, moet u minstens 15 minuten intervallen in acht nemen.

    analogen

    Analogen van Azarga zijn: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptik.

    Algemene voorwaarden voor opslag

    Buiten het bereik van kinderen bewaren, afhankelijk van het temperatuurregime van 2-30 ºС.

    Houdbaarheid - 2 jaar, na de eerste opening van de fles - 4 weken.

    Azarga

    Vormen van vrijgave

    Artsen beoordelingen over azarga

    Uitstekende efficiëntie, verlaagt goed de druk in het oog, handige gebruiksfrequentie - twee keer per dag.

    Relatief hoge kosten, niet alle oudere patiënten kunnen dit medicijn betalen.

    Een van de belangrijkste geneesmiddelen bij uitstek voor de behandeling van glaucoom in mijn praktijk, gezien de hoge efficiëntie en minimale bijwerkingen.

    Een goed medicijn als een vaste combinatie van brinzolamide en bètablokkers is vereist.

    Dit is natuurlijk geen nadeel van Azarga zelf, maar in tegenstelling tot dorzolamide mag brinzolomide niet vaker dan 2 keer per dag worden gebruikt.

    Het helpt patiënten met geheugenproblemen, omdat een vaste combinatie nog steeds meer therapietrouw heeft dan twee afzonderlijke monoproducten.

    Patiëntrecensies over azarga

    Mijn moeder heeft open glaucoom. Er waren al 3 operaties: de lens was vervangen en het medicijn werd 2 keer geïnjecteerd sinds het oedeem begon. Visie is meer dan 7 jaar gedaald, nu 10%. En bijna al die tijd druppelde Azargu (aan het begin van Xalatan). Het was niet beter, alleen een hoest verscheen, hoewel de longen schoon waren en de tests normaal waren. Het enige goede ding is dat "Azarga" de oogdruk verlicht, hoewel er andere goedkopere druppels zijn die ook de druk verlagen.

    Onlangs heeft mijn oma deze oogdruppels voorgeschreven. Het enige nadeel van deze druppels is dat ze een hoge prijs hebben, maar geld is geen medelijden voor medicijnen van zo'n kwaliteit. We kochten druppels en begonnen te druppelen, na 2 weken ging de roodheid van de ogen voorbij en de grootmoeder begon beter te zien. Er is ook een groot pluspunt, er zijn geen bijwerkingen, waardoor het medicijn zo veilig mogelijk is!

    Voorgeschreven deze druppels, en het eerste wat ik wil vermelden is de relatief hoge prijs. Maar in principe zijn de druppels goed: ze verlichten onmiddellijk de intraoculaire druk en een zekere waas in de ogen is voorbij. Na instillatie verschijnen jeuk en ongemak, maar dit alles verdwijnt binnen een paar minuten. Alle bijwerkingen worden niet opgemerkt, wat zeer tevreden is. Op recept verkrijgbaar, dus u moet een arts raadplegen.

    De prijs van de druppels is vrij hoog, alleen op voorschrift verkrijgbaar. Mijn grootvader had een hoge oogdruk. We gingen met hem naar de oogarts omdat hij klaagde over frequente vermoeidheid in zijn ogen, zijn gezichtsvermogen daalde. Hem werd verteld dat de oorspronkelijke reden dezelfde oogdruk is, die hij boven normaal had. We hebben druppels voor ogen voorgeschreven, de dokter schreef een recept. Het kan worden opgeslagen nadat het gedurende 4 weken is geopend. Tijdens deze 4 weken reden we in principe alle druppels. Ze moesten elke dag op een bepaald tijdstip druppelen. Dus de dokter zei tegen ons. Toen ze voor controle naar het ziekenhuis kwamen, merkte de arts een positieve trend op. Ja, en grootvader zei dat hij zich beter voelde.

    Instructies voor gebruik van azarga

    Farmacologische werking

    Brinzolamide is een koolzuuranhydrase II-remmer. Als gevolg van de remming van koolzuuranhydrase II, wordt de vorming van bicarbonaationen vertraagd, gevolgd door een afname in natrium- en vloeistoftransport, wat leidt tot een afname van de productie van intraoculaire vloeistof in het ciliaire lichaam van het oog. Het resultaat is een vermindering van de intraoculaire druk (IOP).

    Timolol is een niet-selectieve bèta-adrenoreceptorblokker zonder sympathicomimetische activiteit, het heeft geen direct depressief effect op het myocard, het heeft geen membraanstabiliserende activiteit. Wanneer lokaal toegepast, vermindert de intraoculaire druk door de vorming van kamerwater en een kleine toename van de uitstroom ervan te verminderen.

    De gecombineerde werking van brinzolamide en timolol overschrijdt het effect van elke stof afzonderlijk.

    farmacokinetiek

    Wanneer plaatselijk aangebracht, dringen brinzolamide en timolol door de systemische circulatie. Brinzolamide wordt geabsorbeerd in erytrocyten als gevolg van selectieve binding voornamelijk met koolzuuranhydrase II. Cmax brinzolamide in erytrocyten van ongeveer 18,4 μM. Plasma-eiwitbinding is ongeveer 60%.

    Het metabolisme van brinzolamide vindt plaats door N-dealkylering, O-dealkylering en oxidatie van de N-propylzijketen. De belangrijkste metaboliet is N-deethylbrinzolamide, in de aanwezigheid van brinzolamide bindt het voornamelijk aan koolzuuranhydrase I en hoopt het ook op in erytrocyten. in vitro studies tonen aan dat het metabolisme van brinzolamide verantwoordelijk is in de eerste plaats van iso-enzym CYP3A4, en isozymen CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 en CYP2C9. Brinzolamide wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden, ongeveer 60%. Ongeveer 20% wordt als metabolieten: de belangrijkste metaboliet (N-dezetilbrinzolamid) en sporenconcentraties andere metabolieten (N-dezmetoksipropila en O-desmethyl).

    Cmax Timolol in het bloedplasma is ongeveer 0,824 ng / ml en houdt aan tot de detectiedrempel gedurende 12 uur1/2 timolol is 4,8 uur na lokale toediening van Azarga. Metabolisme van timolol treedt op twee manieren: ethanolamine zijketen op thiadiazoolring en ethanol aan de zijketen stikstofatoom morfoline en dergelijke zijketen met een carbonylgroep met het stikstofatoom te vormen. Het metabolisme van timolol wordt hoofdzakelijk uitgevoerd door het iso-enzym CYP2D6. Timolol en gevormde metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren. Ongeveer 20% van timolol wordt onveranderd uitgescheiden, de rest in de vorm van metabolieten.

    Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven

    Hulpstoffen: mannitol, dinatriumedetaat, natriumchloride, gezuiverd water, benzalkoniumchloride 50%, natriumhydroxide, tyloxapol.

    5 ml - druppelflesje (1) "druppel-toner" gemaakt van lage dichtheid polyethyleen - verpakt karton.

    Doseringsregime

    Lokaal. Schud de fles voor gebruik.

    1 druppel in de conjunctivale zak van het oog 2 maal / dag.

    Na behandeling om het risico op systemische bijwerkingen te verminderen aanbevolen lichte vingerdruk op het projectiegebied lacrimale zak aan de binnenste ooghoek 1-2 minuten na de installatie van het geneesmiddel - vermindert de systemische absorptie van het geneesmiddel.

    Als de dosis is vergeten, moet de behandeling worden voortgezet met de volgende dosis volgens een schema. De dosis mag niet meer dan 1 druppel in de oogbindvlieszak van het oog 2 maal / dag zijn.

    In het geval dat u een antiglaucoompreparaat vervangt door het middel Azarga, dient u Azarga te gebruiken op de dag nadat het vorige medicijn werd geannuleerd.

    Geneesmiddelinteractie

    Onderzoek naar de interactie met andere geneesmiddelen werd niet uitgevoerd. Gelijktijdig gebruik met orale koolzuuranhydraseremmers wordt niet aanbevolen, aangezien Er is een mogelijkheid van verhoogde systemische bijwerkingen.

    Cytochroom P450 isoenzymen zijn verantwoordelijk voor het metabolisme van brinzolamide: CYP3A4 (meestal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 en CYP2C9. Het is noodzakelijk om met voorzichtigheid geneesmiddelen CYP3A4 iso-enzym, zoals ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir en troleandomycine met voorzichtigheid voor te schrijven, vanwege de mogelijke remming van het metabolisme van brinzolamide. Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig voorschrijven van remmers van het iso-enzym CYP3A4. Het is echter onwaarschijnlijk dat accumulatie van brinzolamide optreedt het wordt uitgescheiden door de nieren. Brinzolamide is geen remmer van cytochroom P450 isoenzymen.

    Er is een mogelijkheid om het hypotensieve effect en / of de ontwikkeling van ernstige bradycardie te versterken bij gelijktijdig gebruik van timolol met calciumantagonisten voor orale toediening, guanethidine, bètablokkers, anti-aritmica, hartglycosiden en parasympathicomimetica.

    De ontwikkeling van hypertensie na abrupt staken van clonidine kan worden versterkt tijdens het gebruik van bètablokkers.

    Het versterken van de systemische werking van bètablokkers (verlaging van de hartfrequentie) kan zich ontwikkelen met het gelijktijdig gebruik van CYP2D6-remmers (kinidine, cimetidine) en timolol.

    Bètablokkers kunnen het hypoglycemische effect van antidiabetica versterken. Bètablokkers kunnen de symptomen van hypoglycemie maskeren.

    In geval van gebruik met andere lokale oftalmologische geneesmiddelen, moet het interval tussen het gebruik ervan minstens 15 minuten bedragen.

    Bijwerkingen

    Lokale reacties: 1-10% van de gevallen - wazig zien, pijn in het oog, oogirritatie, vreemd lichaamsgevoel; 0,1-1% van de gevallen - corneale erosie, keratitis punctata, droge ogen syndroom, oogafscheiding, jeukend oog, blefaritis, allergische conjunctivitis, exsudaat in de voorste kamer, conjunctivale hyperemie, korstvorming op de randen van de oogleden, asthenopie, gevoel van ongemak in de ogen jeuk, erytheem van de oogleden, allergische blefaritis.

    Systemische bijwerkingen: 1-10% van de gevallen - dysgeusie; 0,1-1% van de gevallen - slapeloosheid, verlaging van de bloeddruk, chronische obstructieve longziekte, pijn in de oropharynx, rhinorrhea, hoest, dysplasie, lichen planus.

    Plaatselijke reacties: keratitis, keratitis, verhoogde uitgraven van de oogzenuw, het defect van het hoornvliesepitheel, verhoogde intraoculaire druk, de afzettingen op de cornea, vorming van corneadefecten, corneaal oedeem, conjunctivitis, ontsteking van de klieren van Meibom, diplopie, fotofobie, fotopsie, verminderde gezichtsscherpte, pterygium, keratoconjunctivitis sicca, hypesthesie oogpigmentatie sclera, subconjunctivale cyste, toegenomen tranenvloed, wazig zien, oog oedeem, allergische oog mydriasis, zwelling van de oogleden.

    Systemische bijwerkingen: apathie, depressie, verminderd libido, nachtmerries, nervositeit, slaperigheid, motorische stoornissen, geheugenverlies, geheugenstoornissen, verstoringen van het centrale zenuwstelsel.

    Behandeling: ogen onmiddellijk met water spoelen. Symptomatische en ondersteunende therapie. Elektrolytniveaus en bloed-pH moeten worden gecontroleerd. Hemodialyse is niet effectief.

    getuigenis

    - vermindering van verhoogde intraoculaire druk bij open-hoekglaucoom en intra-oculaire hypertensie bij patiënten bij wie monotherapie niet voldoende was om de intraoculaire druk te verminderen.

    Contra

    - bronchiale astma (inclusief een geschiedenis);

    - Chronische obstructieve longziekte van ernstige aard;

    - AV-blokkade II-III graad;

    - ernstig hartfalen;

    - Allergische rhinitis ernstig;

    - ernstig nierfalen (creatinineklaring < 30 мл/мин);

    - gelijktijdig gebruik met orale koolzuuranhydraseremmers;

    - leeftijd van kinderen tot 18 jaar;

    - overgevoeligheid voor de groep van bètablokkers, hyperchloremische acidose;

    - overgevoeligheid voor sulfonamiden;

    - overgevoeligheid voor het medicijn.

    Met zorg: patiënten met hyperthyreoïdie, Prinzmetal angina pectoris, verminderde perifere en centrale bloedsomloop en arteriële hypotensie.

    De ervaring met het gebruik van Azarga voor de behandeling van patiënten met pseudoexfoliatief glaucoom en pigmentair glaucoom is beperkt: in deze gevallen moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt en moet de intraoculaire druk constant worden gecontroleerd.

    Anafylactische reacties. Patiënten met atopie of met ernstige anafylactische reacties op verschillende allergenen in de geschiedenis, die bètablokkers krijgen, kunnen resistent zijn tegen de gebruikelijke doses adrenaline bij de behandeling van anafylactische reacties.

    Systeemeffecten Brinzolamide en timolol kunnen systemische absorptie ondergaan. Bij lokaal gebruik kan timolol dezelfde bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem en de ademhalingssystemen veroorzaken als systemische bètablokkers. De toestand van de patiënt moet vóór en tijdens de behandeling met timolol worden gecontroleerd. Gevallen van ernstige respiratoire en cardiovasculaire aandoeningen zijn beschreven, waaronder overlijden door bronchospasmen bij patiënten met bronchiale astma en overlijden door hartfalen met behulp van timolol.

    Betablokkers moeten voorzichtig worden gebruikt bij patiënten met een neiging tot hypoglykemie of diabetes (vooral bij labiele diabetes), omdat deze geneesmiddelen de symptomen van acute hypoglycemie kunnen maskeren.

    Vóór een geplande operatie moeten bètablokkers geleidelijk (niet gelijktijdig) worden geannuleerd, 48 uur vóór de algemene anesthesie, sinds tijdens algemene anesthesie kunnen ze de gevoeligheid van het myocard tot de sympathische stimulatie verminderen die op de dag van het hart vereist is.

    Azarga bevat brinzolamide, een sulfonamide. omdat indien plaatselijk aangebracht, vindt systemische absorptie van het geneesmiddel plaats en kunnen nevenreacties optreden die kenmerkend zijn voor sulfonamiden. De ontwikkeling van zuur-base onbalans in het gebruik van orale vormen van koolzuuranhydraseremmers wordt beschreven.

    Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

    Het medicijn is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.

    Aanvraag voor schendingen van de nierfunctie

    Gebruik bij kinderen

    Gebruik bij oudere patiënten

    Speciale instructies

    Bij oudere patiënten kunnen koolzuuranhydraseremmers, oraal toegediend, het vermogen beïnvloeden om deel te nemen aan activiteiten die meer aandacht of coördinatie vereisen. Dit effect moet worden overwogen bij het voorschrijven van Azarga, aangezien wanneer plaatselijk aangebracht, komt het medicijn in de systemische circulatie.

    Bij gebruik van brinzolamide bij patiënten die contactlenzen dragen, moet de toestand van het hoornvlies worden gecontroleerd, omdat koolzuuranhydraseremmers kunnen leiden tot verminderde hydratatie. Het wordt aanbevolen om patiënten met corneaafwijkingen, diabetes mellitus of corneale dystrofie zorgvuldig te controleren.

    Benzalkoniya chloride, dat deel uitmaakt van het medicijn Azarga, kan puntkeratopathie en / of toxische ulceratieve keratopathie veroorzaken. Bij langdurig gebruik van het geneesmiddel wordt aanbevolen om patiënten zorgvuldig te controleren. Benzalkoniya chloride kan worden geabsorbeerd door contactlenzen. Voordat het medicijn wordt gebruikt, moeten de lenzen worden verwijderd en niet eerder dan 15 minuten na het aanbrengen van het medicijn worden teruggeplaatst.

    Raak de punt van de druppelfles niet aan op een oppervlak om verontreiniging van de druppelfles en de inhoud ervan te voorkomen. De fles moet na elk gebruik worden gesloten.

    Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

    Na gebruik van het medicijn kan de helderheid van het gezichtsvermogen tijdelijk afnemen en tot het wordt hersteld, wordt het afgeraden om een ​​auto te besturen of activiteiten te ondernemen die extra aandacht vereisen.

    Azarga: instructies voor het gebruik van oogdruppels

    Drops Azarg - LS met een gecombineerde samenstelling, vertoont antiglaucoombewerking.

    Indicaties voor gebruik

    Het gebruik van druppels voor de ogen van Azarg wordt getoond om de verhoogde intraoculaire druk te verminderen in het geval van:

    • Diagnose van openhoekglaucoom
    • Tekenen van intra-oculaire hypertensie (met de ineffectiviteit van monotherapie).

    Samenstelling en vormen van afgifte

    In 1 ml van het medicijn bevat twee actieve ingrediënten weergegeven door brinzolamide en timolol, hun massafractie in het preparaat is respectievelijk 10 mg en 5 mg.

    Bijkomende stoffen zijn onder andere:

    • Natriumchloride en hydroxide
    • Gezuiverd water
    • carbomeer
    • Natriumedetaat
    • Benzalkoniumchloride
    • wenkt
    • Tyloxapol.

    Azarga oogdruppels worden weergegeven door een homogene lichtgele suspensie. Het medicijn wordt verkocht in druppelflesjes van 5 ml.

    Geneeskrachtige eigenschappen

    Volgens de radar behoort het medicijn tot antiglacucoma-middelen met een gecombineerde samenstelling. Medicinaal effect van het medicijn hangt samen met de specifieke eigenschappen van de samenstellende bestanddelen.

    Brinzolamide wordt gekenmerkt door remming van koolzuuranhydrase II, wat bijdraagt ​​aan de remming van de vorming van bicarbonaat-ionen, die het transport van natrium met de vloeistof verminderen. Dit effect stelt u in staat om de productie van intraoculaire vloeistof in het ciliaire lichaam effectief te verminderen, een gevolg hiervan is een afname van de intraoculaire druk.

    De β-adrenoreceptorblokker, die wordt weergegeven door timolol, vertoont sympathomimetische activiteit. Onder invloed van het geneesmiddel wordt geen nadelig effect op het myocardium waargenomen, het membraanstabiliserend effect wordt niet geregistreerd.

    Door het lokale gebruik van oogdruppels is het mogelijk om de snelheid van intraoculaire druk aanzienlijk te verminderen door de vorming van vocht te verminderen en de uitstroom te verbeteren.

    Nadat de slijmvliezen op het slijmvlies zijn gevallen, komen de actieve componenten snel in de algemene bloedsomloop en is de verbinding met plasmaproteïnen ongeveer 60%. Tijdens metabole transformaties wordt de vorming van verschillende metabolieten waargenomen. Het uitscheidingsproces van metabole producten verloopt in grotere mate met de deelname van het renale systeem.

    Azarga: volledige gebruiksaanwijzing

    Azarg-oogdruppels worden voorgeschreven voor lokaal gebruik. Voordat je de fles opent, moet je hem goed schudden. Breng druppels dagelijks aan, ze kunnen direct in de conjunctivale zak worden gedruppeld, 2 druppels.

    Om de kans op de ontwikkeling van negatieve systemische manifestaties na instillatie te verminderen, moet u met lichte druk op de pad van uw vinger over de locatie van de traanzak, de binnenhoek van het oog naderen. Dit zal de systemische absorbeerbaarheid van geneesmiddelen verminderen.

    Prijs: van 907 tot 1295 roebel.

    Bij het overslaan van een dosis wordt de behandeling zoals gebruikelijk voortgezet volgens het door de arts vastgestelde schema, zonder verhoging van de aanbevolen dosering. Als de overgang naar
    Azarga met andere geneesmiddelen, de volgende dag na de voltooiing van de vorige behandeling moet de behandeling met het geneesmiddel worden gestart.

    Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen

    Gebruik Azarg-druppels niet als:

    • Diagnose van glaucoom met gesloten hoeken
    • De aanwezigheid van astma
    • Andere GATEN die in ernstige vorm voorkomen in de aanwezigheid van bronchiale hyperreactiviteit
    • Ernstige pathologieën van het cardiovasculaire systeem
    • Tekenen van een allergische rhinitis
    • Verstoring van het renale systeem
    • Verhoogde gevoeligheid voor de componenten van geneesmiddelen, sulfonamiden, geneesmiddelen op basis van β-blokkers
    • Gecombineerd met orale koolzuuranhydraseremmers
    • Zwangerschap, GW.

    Dit medicijn is niet voorgeschreven aan kinderen.

    Met uiterste voorzichtigheid is het noodzakelijk om Azarg-druppels te gebruiken voor personen met:

    • hyperthyreoïdie
    • De ontwikkeling van spontane angina pectoris
    • Verslechtering van perifere en systemische circulatie in het geval van gelijktijdige ziekten
    • Verminderde bloeddruk.

    De behandeling moet plaatsvinden onder toezicht van een oogarts met pigment en pseudoexfoliatief glaucoom. Het is de moeite waard eraan te denken dat patiënten met dergelijke pathologieën regelmatig toezicht moeten houden op de intraoculaire druk.

    Cross-drug interacties

    Er is geen informatie over de interactie van druppels op basis van brinzolamide en timolol met andere geneesmiddelen. Behandeling dient niet gelijktijdig met koolzuuranhydraseremmers te worden uitgevoerd, het zal dus mogelijk zijn om systemische bijwerkingen te verminderen.

    Op het moment van behandeling moet Azargoy stoppen met het gebruik van antischimmelmiddelen op basis van ketoconazol, clotrimazol, evenals itraconazol, ritonavir en het geneesmiddel troleandomycine om remming van het metabolisme van brinzolamide te voorkomen.

    Calciumantagonisten, anti-aritmica, β-adenoblokkers, guanethidine, een aantal hartglycosiden kunnen het hypotensieve effect versterken of bradycardie veroorzaken.

    Gebruik ander oogheelkundig gereedschap met een interval van 15 minuten. na instillatie.

    Bijwerkingen

    Bij het gebruik van medicijnen kunnen zowel lokale als systemische negatieve manifestaties optreden. Heel vaak zijn er: wazig zicht, lokale pijn, gevoel van "zand" in de ogen, ontwikkeling van keratitis of keratopathie, dysgeusie, vorming van hoornvliesepitheeldefecten, verhoogde intraoculaire druk, apathische toestand, zwelling van het hoornvlies.

    Als dergelijke symptomen zich voordoen, wordt het aanbevolen om de ogen te wassen met stromend water, is symptomatische therapie voorgeschreven. Daarnaast zal het nodig zijn om de indicator van elektrolyten en de zuur-base balans van bloed te controleren. Het is noodzakelijk om een ​​oogarts te raadplegen, wat kan worden vervangen door Azargu, de analogen worden individueel geselecteerd.

    analogen

    Onder de goedkope analogen van Azarga zijn te onderscheiden medicijnen voor de binnenlandse productie.

    betaxolol

    Endocriene fabriek in Moskou, Rusland

    Prijs van 99 tot 203 roebel.

    Betaxolol is een geneesmiddel dat veel wordt gebruikt door oogartsen om chronisch glaucoom te behandelen en om de intraoculaire druk effectief te verminderen. Het hoofdbestanddeel wordt vertegenwoordigd door betaxolol. Verkrijgbaar in de vorm van oogdruppels.

    profs:

    • Lage prijs
    • Kan worden gebruikt na lasertrabeculoplastiek
    • Goed verdragen.

    nadelen:

    • Kan anisocoria veroorzaken
    • voorschrift
    • Contactlenzen mogen tijdens het gebruik niet gedragen worden.

    AZARGA

    Oogdruppels in de vorm van een homogene suspensie van lichtgele tot lichtoranje kleur.

    Hulpstoffen: benzalkoniumchloride (als een 50% oplossing) - 0,1 mg Dinatriumedetaat - 0,1 mg Natriumchloride - 1 mg, tyloxapol - 0,25 mg Mannitol - 33 mg, carbomeer (974P) - 4 mg, natriumhydroxide en / of geconcentreerd zoutzuur - om de pH, gezuiverd water te brengen - tot 1 ml.

    5 ml - plastic druppelflesjes "Droptainer" (1) - verpakt karton.

    Antiglaucoompreparaten gecombineerde formulering die twee werkzame bestanddelen: brinzolamide en timololmaleaat, die verhoogde intraoculaire druk verminderen, voornamelijk door het verminderen van de intraoculaire vloeistof secretie, maar op verschillende manieren. De gecombineerde werking van brinzolamide en timolol overschrijdt het effect van elke stof afzonderlijk om de intraoculaire druk te verminderen.

    Brinzolamide is een koolzuuranhydrase II-remmer. Remming van koolzuuranhydrase in het corpus ciliare van de oogbol vermindert de productie van oogvocht, waarschijnlijk door het afremmen van de vorming van bicarbonaationen, gevolgd door reductie met natrium- en vloeistoftransport.

    Timolol is een niet-selectieve β-adrenoreceptorblokker zonder sympathicomimetische activiteit, het heeft geen direct depressief effect op het myocardium, het heeft geen membraanstabiliserende activiteit. Een aantal studies hebben aangetoond dat timolol bij lokale toediening de vorming van intraoculaire vloeistof vermindert en de uitstroom enigszins doet toenemen.

    Wanneer plaatselijk aangebracht, dringen brinzolamide en timolol door de systemische circulatie. Cmax brinzolamide in erytrocyten van ongeveer 18,4 μM.

    In evenwicht, na het toepassen van het medicijn Azarga gemiddeld Cmax plasma timolol en AUC0-12ch timolol was respectievelijk 0,824 ± 0,453 ng / ml en 4,71 ± 4,29 ng x h / ml, en de gemiddelde Cmax timolol werd bereikt bij 0,79 ± 0,45 uur.

    Brinzolamide matig gebonden aan plasma-eiwit (ongeveer 60%) en verzameld in erytrocyten als gevolg van selectieve binding aan koolzuuranhydrase II en in mindere mate met koolzuur anhydrase I. De actieve metaboliet N-dezetilbrinzolamid Bovendien accumuleert in erythrocyten, die bij voorkeur bindt aan koolzuuranhydrase I. Vanwege de affiniteit van brinzolamide en zijn metaboliet tot erytrocyten en weefselkoolzuuranhydrase, is hun plasmaconcentratie laag.

    Het metabolisme van brinzolamide vindt plaats door N-dealkylering, O-dealkylering en oxidatie van de N-propylzijketen. De belangrijkste metaboliet is N-deethylbrinzolamide, in de aanwezigheid van brinzolamide bindt het aan koolzuuranhydrase I en hoopt het ook op in erytrocyten. In vitro studies hebben aangetoond dat het metabolisme van brinzolamide verantwoordelijk voornamelijk CYP3A4 iso-enzym en isozymen CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 en CYP2C9.

    Metabolisme van timolol treedt op twee manieren: ethanolamine zijketen op thiadiazoolring en ethanol aan de zijketen stikstofatoom morfoline en dergelijke zijketen met een carbonylgroep met het stikstofatoom te vormen. Het metabolisme van timolol is voornamelijk CYP2D6.

    Brinzolamide wordt voornamelijk uitgescheiden met urine en feces in vergelijkbare hoeveelheden, respectievelijk 32% en 29%. Ongeveer 20% wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten in de urine. Urine gedetecteerd vooral brinzolamide en N-dezetilbrinzolamid en resthoeveelheden (3, 3 faryngitis, sinusitis 3, 3 rhinitis.

    Van het deel van het hematopoietische systeem: de frequentie is onbekend - een afname van het aantal rode bloedcellen 3, een toename van het gehalte aan chloriden in het bloed 3.

    Van het immuunsysteem: de frequentie is onbekend - anafylaxie 2, systemische lupus erythematosus 2, systemische allergische reacties, incl. angio-oedeem 2, lokale en gegeneraliseerde huiduitslag 2, overgevoeligheid 1, urticaria 2, jeuk 2.

    Op het gebied van metabolisme en voeding: de frequentie is onbekend - hypoglycemie 2, verlies van eetlust 3.

    Psychische stoornissen: zelden - slapeloosheid 1; frequentie onbekend - depressie 1, geheugenverlies 2, apathie 3, depressieve stemming 3, verminderd libido 3, nachtmerries 2.3, nervositeit 3.

    Aan de kant van het zenuwstelsel: vaak - dysgeus 1; frequentie onbekend - cerebrale ischemie 2, cerebrovasculaire aandoening 2, syncope 2, verhoogde tekenen en symptomen van miasthenia gravis 2, slaperigheid 3, motorische stoornissen 3, geheugenverlies 3, geheugenstoornis 3, paresthesie 2,3, tremor 3, hypesthesie 3, ageusia 3, duizeligheid 1,2, hoofdpijn 1.

    Aan de kant van het orgel van visie: vaak - wazig zien 1, pijn in de ogen 1, oogirritatie 1; zelden - erosie van het hoornvlies 1, punctate keratitis 1, effusie in de voorste oogkamer 1, fotofobie 1, droge ogen syndroom 1, afscheiding uit het oog 1, jeuk in de ogen 1.3, vreemd lichaamssensatie in de ogen 1, hyperemie van het oog 1, sclerale hyperemie 1, verhoogde tranenvloed 1, conjunctivale hyperemie 1, erytheem van oogleden 1; frequentie onbekend - toename van de escalatie van de oogzenuwkop 3, choroidale loslating na filtering 2, keratitis 2,3, keratopathie 3, defect van hoornvliesepitheel 3, verstoring van hoornvliesepitheel 3, toename van intraoculaire druk 3, depositie in het oog 3, corneakleuring 3, hoornvliesoedeem 3, verminderde hoornvliesgevoeligheid 2, conjunctivitis 3, ontsteking van klieren van meibom 3, diplopie 2,3, verminderd contrast van visie 3, fotopsie 3, verminderde gezichtsscherpte 2,3, wazig zicht 1, pterygium 3, ongemak in de ogen x 3, droge keratoconjunctivitis 3, ooghypesthesie 3, sclera 3-pigmentatie, subconjunctivale cyste 3, visusstoornis 3, oogzwelling 3, oogallergische reacties 3, madarosis 3, ooglidstoornis 3, ooglidoedeem 1, ptosis 2, blepharitis 3, asthenopie 3, de vorming van korsten op de randen van de oogleden 3, verhoogde scheuren 3.

    Van het deel van het gehoor en labyrint stoornissen: de frequentie is onbekend - duizeligheid 3, tinnitus 3.

    Omdat het cardiovasculaire systeem: zelden - een daling van de bloeddruk 1; frequentie onbekend - hartstilstand 2, hartfalen 2, chronisch hartfalen 2, AV-blokkade 2, cardio-respiratoir distress syndroom 3, angina 3, bradycardie 2,3, onregelmatige hartslag 3, aritmie 2,3, hartslag 2, 3, tachycardie 3, toename van hartslag 3, pijn op de borst 2, oedema 2, hypotensie 2, hypertensie 3, toename van de bloeddruk 1, fenomeen 2 van Raynaud, koude handen en voeten 2.

    Van de kant van het ademhalingssysteem: zelden - hoest 1; frequentie onbekend - bronchospasm 2 (voornamelijk bij patiënten met een voorgeschiedenis van bronchospastische ziekte), dyspneu 1, astma 3, nasale bloeding 1, bronchiale hyperreactiviteit 3, irritatie van het strottenhoofd 3, verstopte neus 3, congestie van de bovenste luchtwegen 3, postnasaal stroom syndroom 3, niezen 3, een gevoel van droogheid van de neus 3, pijn in de keelholte en strottenhoofd 3, rinorroe 3.

    Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: de frequentie is onbekend - braken 2,3, pijn in het bovenste deel van de buikholte 1,3, buikpijn 2, diarree 1,3, droge mond 1, misselijkheid 1,3, oesofagitis 3, dyspepsie 2,3, ongemak in de buikholte 3, ongemak in de maag 3, verhoogde peristaltiek 3, gastro-intestinale stoornis 3, hypesthesie en paresthesie van de mond 3, winderigheid 3, verminderde leverfunctie 3.

    Aan de kant van de huid en de onderhuidse weefsels: frequentie onbekend - urticaria 3, maculo-papulaire rash 2,3, gegeneraliseerde jeuk 3, verharding van de huid 3, dermatitis 3, alopecia 1, psoriasis uitslag of exacerbatie van psoriasis 2, uitslag 1, erytheem 1,3.

    Aan de kant van het bewegingsapparaat: frequentie is onbekend - spierpijn 1, spierspasmen 3, artralgie 3, rugpijn 3, pijn in de ledematen 3.

    Van de kant van het urinestelsel: de frequentie is onbekend - pijn in het gebied van de nieren 3, pollakiurie 3.

    Van de kant van de geslachtsorganen en de borstklier: de frequentie is onbekend - erectiestoornissen 3, seksuele disfunctie 2, verminderd libido 2.

    Laboratorium- en instrumentele gegevens: frequentie onbekend - toename van het gehalte aan kalium in het bloed 1, toename van het LDH-gehalte in het bloed 1.

    Algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats: frequentie onbekend - pijn op de borst 1, pijn 3, vermoeidheid 1,2, asthenie 2,3, malaise 3, ongemak in borst 3, abnormale sensaties 3, angst 3, prikkelbaarheid 3, perifere zwelling 3, resten van het geneesmiddel 3.

    1 Bijwerkingen waargenomen bij gebruik van het medicijn Azarga.

    2 Bijwerkingen waargenomen met timolol monotherapie.

    3 Bijwerkingen waargenomen met monotherapie met brinzolamide.

    Beschrijving van individuele ongewenste reacties

    Dysgeusie (bittere of ongewone smaak in de mond na indruppeling) is een systemische bijwerking die verband houdt met het gebruik van het geneesmiddel, dat vaak werd gemeld tijdens klinische onderzoeken met het geneesmiddel Azarga. Dit komt waarschijnlijk door brinzolamide en wordt veroorzaakt door de penetratie van oogdruppels in de nasopharynx door het traankanaal. Occlusie van de traankanalen of zorgvuldige sluiting van de oogleden na indruppeling kan dit effect helpen verminderen.

    Het geneesmiddel Azarga bevat brinzolamide, dat een koolzuuranhydraseremmer is en systemische absorptie heeft. Effecten die voortkomen uit het maagdarmkanaal, het zenuwstelsel, het bloed en het lymfestelsel, de nieren en urinewegen, metabolisme en voeding, voornamelijk geassocieerd met het systemische effect van koolzuuranhydraseremmers. Vergelijkbare ongewenste reacties die kenmerkend zijn voor orale vormen van koolzuuranhydraseremmers kunnen ook worden waargenomen wanneer ze topisch worden toegepast.

    Wanneer plaatselijk aangebracht, doorprikt timolol de systemische circulatie, wat ongewenste reacties kan veroorzaken, zoals die welke optreden bij de systemische toediening van bètablokkers. Deze ongewenste reacties omvatten die welke men tegenkomt bij het gebruik van andere bètablokkers in de vorm van oogdruppels.

    Aanvullende bijwerkingen die verband houden met het gebruik van individuele actieve ingrediënten die kunnen optreden bij het gebruik van het geneesmiddel Azarga, hierboven beschreven. De frequentie van systemische bijwerkingen bij lokale toediening is lager dan bij systemische toediening.

    Symptomen van overdosering met bèta-adrenerge blokkering kunnen worden waargenomen als het medicijn per ongeluk oraal wordt ingenomen: bradycardie, hypotensie, hartfalen en bronchospasmen. Als gevolg van brinzolamida kunnen verstoring van de elektrolytenhuishouding, acidose en centraal zenuwstelsel optreden.

    Behandeling: het is noodzakelijk het niveau van elektrolyten in het serum (in het bijzonder het kaliumgehalte) en de pH van het bloed te controleren. Hemodialyse is niet effectief.

    Azarg bevat brinzolamide, een koolzuuranhydraseremmer, die kan worden geabsorbeerd bij topicale toepassing. Gevallen van zuur-base onbalans als gevolg van het gebruik van orale koolzuuranhydraseremmers zijn beschreven. U dient de mogelijkheid van dergelijke schendingen te overwegen bij patiënten die Azarga gebruiken.

    Niet aanbevolen gelijktijdig gebruik met orale koolzuuranhydraseremmers, omdat Er is een mogelijkheid van verhoogde systemische bijwerkingen. Cytochroom P450 isoenzymen zijn verantwoordelijk voor het metabolisme van brinzolamide: CYP3A4 (meestal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 en CYP2C9. Het is noodzakelijk om met voorzichtigheid geneesmiddelen CYP3A4 iso-enzym, zoals ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir en troleandomycine voor te schrijven, vanwege de mogelijke remming van het metabolisme van brinzolamide met het CYP3A4-iso-enzym. Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van CYP3A4-iso-enzymremmers. Het is echter onwaarschijnlijk dat accumulatie van brinzolamide optreedt het wordt uitgescheiden door de nieren. Brinzolamide is geen remmer van cytochroom P450 isoenzymen.

    Versterking van de systemische werking van bètablokkers (verlaging van de hartfrequentie, depressie) kan zich ontwikkelen met het gelijktijdig gebruik van CYP2D6-remmers (kinidine, fluoxetine, paroxetine) en timolol.

    Er is een mogelijkheid om het hypotensieve effect en / of de ontwikkeling van ernstige bradycardie te versterken bij gelijktijdig gebruik van bètablokkers voor lokaal gebruik met calciumkanaalblokkers voor orale toediening, guanethidine, bètablokkers, anti-aritmica (inclusief amiodaron), hartglycosiden en parasympathicomimetica.

    Bètablokkers kunnen de respons op adrenaline bij de behandeling van anafylactische reacties verminderen. Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met atopie of anafylaxie in de geschiedenis.

    In sommige gevallen kan mydriasis zich ontwikkelen als gevolg van het gelijktijdig gebruik van bètablokkers voor lokaal gebruik en adrenaline (epinefrine).

    Het effect op de intraoculaire druk, of de bekende effecten van systemische bètablokkers, kan worden versterkt als timolol wordt toegediend aan een patiënt die al een systemische bètablokker heeft. Dergelijke patiënten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd.

    Het gebruik van twee lokale bètablokkers wordt afgeraden.

    In geval van gebruik met andere lokale oftalmologische geneesmiddelen, moet het interval tussen het gebruik ervan minstens 5 minuten bedragen.

    Brinzolamide en timolol kunnen systemische absorptie ondergaan.

    Timolol kan bij topicale toepassing dezelfde bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem en ademhalingsstelsel veroorzaken, evenals andere ongewenste reacties, zoals bètablokkers voor systemisch gebruik.

    Overgevoeligheidsreacties die kenmerkend zijn voor alle sulfonamidederivaten kunnen zich ontwikkelen met het gebruik van het geneesmiddel Azarga als gevolg van systemische absorptie. In het geval van ernstige bijwerkingen of overgevoeligheidsreacties moeten stoppen met het gebruik van het geneesmiddel.

    Hartaandoeningen

    Bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen (bijv. Ischemische hartaandoeningen, Prinzmetal angina pectoris, hartfalen) en hypotensie, moet de behandeling met bètablokkers kritisch worden beoordeeld en moet de mogelijkheid van behandeling met andere werkzame stoffen worden overwogen. Moeten nauwkeurig worden gecontroleerd op tekenen van verslechtering van de ziekte en bijwerkingen bij patiënten die lijden aan hart- en vaatziekten.

    Bloedvataandoeningen

    Voorzorgsmaatregelen moeten worden voorgeschreven aan patiënten met ernstige stoornissen / aandoeningen van de perifere bloedsomloop (de ziekte van Raynaud of het Raynaud-syndroom met ernstige vorm).

    Bètablokkers kunnen de symptomen van hyperthyreoïdie maskeren.

    Er is gemeld dat bètablokkers de spierzwakte verhogen, die wordt waargenomen bij sommige symptomen van myasthenie (bijvoorbeeld diplopie, ptosis en algemene zwakte).

    Luchtwegaandoeningen

    Reacties van het ademhalingssysteem werden gerapporteerd, waaronder de dood door bronchospasmen bij patiënten met bronchiale astma na het nemen van bètablokkers voor lokaal gebruik.

    Betablokkers moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een neiging tot spontane hypoglycemie of bij patiënten met een labiele loop van diabetes, aangezien deze geneesmiddelen de symptomen van acute hypoglycemie kunnen maskeren.

    Zuur-base onbalans

    De ontwikkeling van zuur-base onbalans in het gebruik van orale vormen van koolzuuranhydraseremmers wordt beschreven. Bij patiënten met een risico op nierfalen, moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt vanwege het mogelijke risico van metabole acidose.

    Geïnhaleerde koolzuuranhydraseremmers kunnen het vermogen beïnvloeden om deel te nemen aan activiteiten die verhoogde aandacht en / of coördinatie vereisen bij oudere patiënten. Deze verschijnselen kunnen worden waargenomen bij het gebruik van het medicijn Azarg, omdat brinzolamide doordringt de systemische circulatie wanneer het plaatselijk wordt toegepast.

    Patiënten met atopie of ernstige anafylactische reacties op verschillende allergenen in de geschiedenis van het gebruik van bètablokkers kunnen mogelijk sterker reageren op de werking van deze allergenen en kunnen ook resistent zijn tegen de gebruikelijke doses adrenaline bij de behandeling van anafylactische reacties.

    Onthechting van de choroidea

    Er zijn gevallen van loslaten van de choroidea bij gebruik van geneesmiddelen die de vorming van intraoculaire vloeistof (bijv. Timolol, acetazolamide) na filtratieoperaties voorkomen.

    De werking van bètablokkers in oogheelkundige geneesmiddelen kan de systemische werking van bèta-agonisten, bijvoorbeeld adrenaline, blokkeren. De anesthesist moet worden geïnformeerd over de patiënt die timolol krijgt.

    Bij gebruik van het geneesmiddel Azarg-patiënten die systemische bètablokkers gebruiken, moet rekening worden gehouden met de mogelijke wederzijdse versterking van de farmacologische werking van geneesmiddelen, zowel met betrekking tot de bekende systemische effecten van bètablokkers als met betrekking tot een afname van de intraoculaire druk. Zorgvuldige observatie van dergelijke patiënten is noodzakelijk.

    Het gecombineerde gebruik van twee lokale bètablokkers wordt afgeraden.

    Er is een mogelijkheid om de systemische effecten te vergroten die het gevolg zijn van de remming van koolzuuranhydrase bij patiënten die gelijktijdig met het geneesmiddel azarga in de koolzuuranhydraseremmer zitten. Gelijktijdige toediening van het geneesmiddel Azarg en orale koolzuuranhydraseremmers wordt niet aanbevolen.

    Effecten van het orgel van het gezichtsvermogen

    Het effect van brinzolamide op de functie van het corneale endotheel bij patiënten met hoornvliesaandoeningen (vooral patiënten met een laag aantal endotheelcellen) is niet onderzocht. Bij patiënten die contactlenzen gebruiken, is het noodzakelijk om de toestand van het hoornvlies zorgvuldig te controleren bij het gebruik van brinzolamide, omdat koolzuuranhydraseremmers kunnen de hydratatie van de cornea beïnvloeden. Zorgvuldige monitoring van patiënten met corneaafwijkingen, zoals patiënten met diabetes of corneadystrofie, wordt aanbevolen.

    Benzalkoniya chloride, onderdeel van het medicijn Azarga, kan oogirritatie veroorzaken en de kleur van zachte contactlenzen veranderen. Contact met zachte contactlenzen moet worden vermeden.

    Voor gebruik van het medicijn moeten contactlenzen verwijderd en terug geïnstalleerd worden niet eerder dan 15 minuten na het aanbrengen van het medicijn.

    Het medicijn Azarga bevat benzalkoniumchloride, dat puntkeratopathie en / of toxische ulceratieve keratopathie kan veroorzaken. Bij langdurig gebruik van het medicijn moet de toestand van patiënten zorgvuldig worden gecontroleerd.

    Leverstoornissen

    Het is noodzakelijk om het middel Azarga met voorzichtigheid te gebruiken bij patiënten met ernstig leverfalen.

    Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

    Het medicijn Azarga heeft een klein effect op het vermogen om te rijden en controlemechanismen.

    Als een patiënt na het gebruik van het medicijn tijdelijk wazig zicht heeft, wordt het afgeraden om een ​​auto te besturen of andere activiteiten uit te voeren waarvoor verhoogde concentratie en psychomotorische snelheid nodig is voordat deze wordt hersteld.

    Koolzuuranhydraseremmers kunnen het vermogen aantasten om taken uit te voeren die een verhoogde concentratie en / of coördinatie van bewegingen vereisen.

    Het medicijn is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.