Azarga

Beschrijving vanaf 3 september 2015

  • Latijnse naam: Azarga
  • ATH-code: S01ED51
  • Werkzaam bestanddeel: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamide + Timolol)
  • Fabrikant: Alcon Pharmaceuticals (Rusland)

structuur

Het preparaat bevat actieve ingrediënten: brinzolamide en timolol.

Extra ingrediënten: mannitol, natriumchloride, dinatriumedetaat, gezuiverd water, natriumhydroxide, benzalkoniumchloride 50%, tyloxapol.

Formulier vrijgeven

Azarga wordt geproduceerd in de vorm van oogdruppels, verpakt in 5 ml flesjes-druppelaars.

Farmacologische werking

Azarg-oogdruppels hebben een gecombineerd effect.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

De werking van dit medicijn veroorzaakt de samenstellende stoffen. In combinatie neemt de effectiviteit van elke component aanzienlijk toe. Remming van koolzuuranhydrase II is kenmerkend voor brinzolamide, waardoor de vorming van bicarbonaationen wordt vertraagd, wat leidt tot een afname in natriumtransport, evenals in vloeistof. Dit vermindert de productie van intraoculaire vloeistof in het ciliaire lichaam van het oog, wat de intraoculaire druk helpt verminderen.

De niet-selectieve bèta-adrenoreceptorblokker timolol heeft geen sympathicomimetische activiteit. Tegelijkertijd vertoont het geneesmiddel geen ongewenste effecten op het myocardium, zonder dat het een membraan stabiliserend effect heeft. Topische toepassing van oogdruppels helpt de intraoculaire druk aanzienlijk te verminderen door de vorming van vocht te verminderen en de uitstroom te vergroten.

Het gebruik van druppels leidt tot de penetratie van de hoofdcomponenten in de systemische circulatie. Communicatie met plasma-eiwitten kan 60% zijn. Als gevolg van het metabolisme worden verschillende metabolieten gevormd. Uitscheiding uit het lichaam vindt voornamelijk plaats met behulp van de nieren in onveranderde vorm, de rest bevindt zich in metabolieten.

Indicaties voor gebruik

De belangrijkste indicatie voor het voorschrijven van Azarg-oogdruppels is de noodzaak om de hoge intraoculaire druk tijdens de behandeling te verminderen:

  • openhoekglaucoom;
  • intraoculaire hypertensie, wanneer andere therapie niet effectief genoeg was.

Contra

Het medicijn wordt niet aanbevolen voor:

  • bronchiale astma;
  • bronchiale hyperreactiviteit;
  • sinus bradycardie;
  • chronische obstructieve longziekte;
  • AV-blokkade;
  • ernstig hartfalen;
  • cardiogene shock;
  • ernstige allergische rhinitis;
  • nierfalen;
  • gelijktijdig gebruik van orale koolzuuranhydraseremmers;
  • hoek-afsluiting glaucoom;
  • borstvoeding, zwangerschap;
  • kinderen jonger dan 18 jaar;
  • overgevoeligheid voor het medicijn en zijn groep.

Zorgvuldigheid is vereist bij de behandeling van patiënten met hyperthyreoïdie, arteriële hypotensie, Prinzmetal angina, stoornissen in de bloedsomloop.

Bijwerkingen

Bij de behandeling met Azarg-oogdruppels kunnen lokale reacties en systemische bijwerkingen optreden. In het bijzonder vaak gemanifesteerd: wazig zien, pijn en irritatie, gevoel van vreemde deeltjes in de ogen, dysgeusie, keratitis, keratopathie, defect van het hoornvliesepitheel, verhoogde intraoculaire druk, vorming van defecten en afzettingen op het hoornvlies, cornea-oedeem, apathie, depressie enzovoorts.

De behandeling vereist onmiddellijk spoelen met schoon water. Vervolgens wordt een symptomatische en ondersteunende behandeling uitgevoerd. Tegelijkertijd is het noodzakelijk om het niveau van elektrolyten en pH in het bloed te regelen.

Azarga, instructies voor gebruik (methode en dosering)

Oogdruppels zijn bedoeld voor lokaal gebruik. Goed schudden voor gebruik. Het geneesmiddel wordt dagelijks toegediend, één druppel 2 in elke conjunctivale zak.

Om het risico van systemische bijwerkingen na indruppeling te verminderen, wordt het aangeraden om eenvoudig met uw vinger over de locatie van de traangas dichter bij de binnenhoek van het oog te drukken. Deze actie vermindert de systemische absorptie van het medicijn.

Als de dosering wordt overgeslagen, moet de behandeling met de volgende dosis worden voortgezet volgens het vastgestelde schema en mag de dosis niet worden overschreden. Wanneer u na de annulering overgaat op behandeling met Asarga van een ander geneesmiddel, moet u dit geneesmiddel pas de volgende dag laten druppelen.

overdosis

Gevallen van overdosering werden gemeld.

wisselwerking

Op dit moment is de interactie van Azarg-oogdruppels met andere geneesmiddelen niet bestudeerd. Het wordt niet aanbevolen om tegelijkertijd orale koolzuuranhydraseremmers te gebruiken om de systemische nevenreacties niet te verhogen.

U moet ook afzien van het combineren met ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir en troleandomycine om remming van het metabolisme van brinzolamide te voorkomen.

Het hypotensieve effect versterken of ernstige bradycardie veroorzaken kunnen worden gecombineerd met calciumantagonisten, guanethidine, anti-aritmica, bètablokkers, sommige hartglycosiden, enzovoort.

Wanneer de druppels gelijktijdig met andere oftalmologische middelen worden toegediend voor uitwendig gebruik, is het noodzakelijk om een ​​interval van 15 minuten aan te houden.

Verkoopvoorwaarden

Opslagcondities

Druppels moeten worden bewaard bij kamertemperatuur, buiten het bereik van kinderen.

Houdbaarheid

Analogons van het medicijn Azarga

De belangrijkste analogen zijn: Arutimol, Okumed, Oftan en Timoptik.

Beoordelingen over Azarg

Bijna alle beoordelingen van Azarg geven de hoge werkzaamheid van dit medicijn aan, waardoor de intraoculaire druk kan worden verminderd en de gezichtsscherpte kan worden gehandhaafd. Er zijn echter nogal wat patiënten die bijwerkingen melden waardoor ze de behandeling staakten.

Volgens patiënten die oogchirurgie ondergingen, werd hun intraoculaire druk weer normaal, maar begonnen ongewenste systemische reacties, zoals slapeloosheid, en daarna werd de druk zelfs lager dan normaal.

Bovendien zijn er meldingen van lokale reacties in de vorm van oogirritatie. Hoewel sommige patiënten enige tijd proberen te verduren, wordt de conditie geleidelijk slechter. Experts raden daarom af om dergelijke experimenten uit te voeren, omdat dit weefselbeschadiging kan veroorzaken.

Ook worden gebruikers verward door de relatief hoge kosten van het medicijn. Om deze reden kunnen patiënten die geholpen en fit zijn met deze druppels, soms niet betalen om ze te kopen vanwege de ontoegankelijke prijs.

Opgemerkt moet worden dat glaucoom een ​​vrij complexe ziekte is die regelmatig moet worden behandeld. Als een specialist Azarg-druppels heeft voorgeschreven, maar de patiënt ze niet kan kopen, moet u dit onmiddellijk aan de arts vertellen, die in staat zal zijn om een ​​adequate vervanging voor te schrijven, maar goedkoper tegen een vergoeding.

Prijs voor Azargu, waar te kopen

Koop Azarg-druppels voor de ogen kan worden geprijsd op 850 roebel.

Azarga

Gebruiksaanwijzing:

Prijzen in online apotheken:

Azarga is een gecombineerde antiglaucomale remedie met een koolzuuranhydrase II-remmer en een niet-selectieve bèta-adrenoreceptorblokker.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - oogdruppels: homogene suspensie van bijna witte of witte kleur (5 ml elk in "Droptainer ™" plastic druppelflesjes, in een kartonnen verpakking van 1 fles).

1 ml druppels bevatten:

  • Actieve ingrediënten: brinzolamid - 10 mg; timolol (in de vorm van maleaat) - 5 mg;
  • Hulpcomponenten: benzalkoniumchloride (50% oplossing), natriumchloride, natriumhydroxide, dinatriumedetaat, tyloxapol, mannitol, gezuiverd water.

Indicaties voor gebruik

Azarga wordt gebruikt om verhoogde intraoculaire druk bij intra-oculaire hypertensie en open-hoekglaucoom te verminderen in geval van een falende monotherapie.

Contra

  • Gesloten glaucoom;
  • Allergische rhinitis ernstig;
  • Bronchiale hyperreactiviteit;
  • Chronische obstructieve longziekte van ernstige aard;
  • Bronchiale astma (in de geschiedenis inclusief);
  • Cardiogene shock;
  • Ernstig hartfalen;
  • Atrioventriculair blok II-III graad;
  • Sinus bradycardie;
  • Ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / minuut);
  • Hyperchloremic acidosis;
  • Leeftijd tot 18 jaar;
  • Periode van zwangerschap en borstvoeding;
  • Het gelijktijdig gebruik van orale koolzuuranhydraseremmers;
  • Overgevoeligheid voor de componenten van Azarga, sulfonamiden of bètablokkers.

Relatief (druppels met voorzichtigheid gebruikt):

  • hyperthyreoïdie;
  • Printsmetal angina;
  • Hypotensie en hart- en vaatziekten;
  • Overtredingen van de centrale en perifere bloedsomloop;
  • Pseudoexfoliatief glaucoom;
  • Pigmentglaucoom;
  • Neiging tot hypoglykemie;
  • Diabetes mellitus, vooral labiele stroming;
  • Myasthenia gravis;
  • Overtredingen van zuur-base balans;
  • Leverfalen;
  • Atopie of ernstige anafylactische reacties op verschillende allergenen in de geschiedenis.

Dosering en toediening

Azarga wordt lokaal toegepast. Schud de fles voor gebruik.

Het medicijn wordt 2 keer per dag 1 druppel in de oogbindvlieszak van het oog voorgeschreven.

Om het risico van systemische bijwerkingen na indruppeling te verminderen, wordt aangeraden om uw vinger voorzichtig op het projectiegebied van de traanzakken in de binnenhoek van het oog te drukken gedurende 1-2 minuten (dit vermindert de systemische absorptie van het geneesmiddel).

In het geval dat een andere indruppeling ontbreekt, is het noodzakelijk om het gebruik van het geneesmiddel uit de volgende dosis voort te zetten volgens het schema. De aanbevolen dagelijkse dosis niet overschrijden.

In het geval van het vorige gebruik van een ander antiglaucoompreparaat, zou u Azargu de volgende dag na de annulering van het vorige medicijn moeten gaan gebruiken.

Bijwerkingen

Afstuderen van bijwerkingen van organen en systemen op de volgende schaal: vaak - van> 1/100 tot 1/1000 tot 1, zelden - slapeloosheid 1, frequentie onbekend - hoofdpijn 1, depressie 1, duizeligheid 1,2, cerebrovasculaire aandoening 2, cerebrale ischemie 2, flauwvallen 2, geheugenverlies 2, verhoogde tekenen en symptomen van myasthenia gravis 2, nachtmerries 2,3, paresthesie 2,3, nacht nervositeit 3, apathie 3, geheugenstoornis 3, geheugenverlies 3, slaperigheid 3, depressieve stemming 3, hypesthesie 3, tremor 3, agevziya 3, motorische disfunctie 3, verminderd libido 3;

  • Aan de kant van het orgel van het gezichtsvermogen: vaak - pijn in het oog 1, wazig zicht 1, oogirritatie 1; zelden - "droge ogen" syndroom 1, fotofobie 1, punt keratitis 1, oog hyperemie 1, conjunctivale hyperemie 1, sclera hyperemie 1, verhoogde scheuring 1, afscheiding uit het oog 1, vreemd lichaam sensatie in de ogen 1, ooglid ooglid 1, effusie in voorste kamer 1, erosie van het hoornvlies 1, jeuk in het oog 1,3; onbekende frequentie - visusstoornis 1, ooglidoedeem 1, verminderde gevoeligheid van het hoornvlies 2, ptosis 2, loslaten van choroïden na filterbewerking 2, keratitis 2,3, verminderde gezichtsscherpte 2,3, diplopie 2,3, visuele storing 3, afzettingen in oog 3, defect van het hoornvliesepitheel 3, toegenomen uitgraving van de oogzenuwkop 3, madarosis 3, toegenomen scheuring 3, allergische reacties van het oog 3, pterygium 3, verhoogde intraoculaire druk 3, zwelling van de ogen 3, ongemak in het oog 3, aangetast hoornvliesepitheel 3, conjunctivitis 3, keratopathie 3, ontsteking van de klieren van Meibom 3, sclerapigmentatie 3, verminderd contrast van zicht 3, hoornvlieskleuring 3, "droge" keratoconjunctivitis 3, fotopsie 3, ooghypesthesie 3, verstoring van oogleden 3, asthenopia 3, cornea-oedeem 3, vorming van korsten op randen van oogleden 3, blefaritis 3, subconjunctivale cyste 3;
  • Infectieuze en parasitaire ziekten: de frequentie is onbekend - rhinitis 3, faryngitis 3, nasofaryngitis 3, sinusitis 3;
  • Van de zijkant van het bloed en lymfatisch systeem: de frequentie is onbekend - een toename van het gehalte aan chloriden in het bloed 3, een afname van het aantal rode bloedcellen 3;
  • Van het deel van het immuunsysteem: de frequentie is onbekend - overgevoeligheid 1, systemische allergische reacties 2 (inclusief angio-oedeem), urticaria 2, pruritus 2, lokale en gegeneraliseerde huiduitslag 2, systemische lupus erythematosus 2, anafylaxie 3;
  • Van het gehoororgaan: frequentie onbekend - tinnitus 3, duizeligheid 3;
  • Omdat het cardiovasculaire systeem: zelden - bloeddrukverlaging 1; frequentie onbekend - stijging van de bloeddruk 1, koude handen en voeten 2, oedeem 2, hypotensie 2, pijn op de borst 2, AV-blokkade 2, fenomeen 2 van Raynaud, hartfalen 2, chronisch hartfalen 2, hartstilstand 2, bradycardie 2, 3, gevoel van hartslag 2,3, aritmie 2,3, hypertensie 3, tachycardie 3, angina 3, toename van hartslag 3, onregelmatige hartslag 3, cardio-respiratory distress syndrome 3;
  • Van de kant van de luchtwegen, borst- en mediastinale organen: zelden - hoest 1; frequentie onbekend - kortademigheid 1, nasale bloeding 1, astma 1, bronchospasmen 2 (voornamelijk bij patiënten met een voorgeschiedenis van bronchospastische ziekte), verstopte neus 3, gevoel van uitdroging van neus 3, niezen 3, rinorroe 3, irritatie van strottenhoofd 3, faryngolaryngitis pijn 3, congestie bovenste ademhalingskanaal 3, bronchiale hyperreactiviteit 3, postnasaal drainagesyndroom 3;
  • Aan de kant van het maagdarmkanaal: vaak - dysgeusie na instillatie 1,3 (bittere of ongewone smaak in de mond); frequentie onbekend - droge mond 1, pijn in de bovenbuik 1.3, misselijkheid 1.3, diarree 1.3, buikpijn 2, dyspepsie 2.3, braken 2.3, ongemak in de buik en maag 3, esophagitis 3, gastro-intestinale overstuur 3, verhoogde peristaltiek 3, flatulentie 3, hypesthesie en paresthesie van de mondholte 3;
  • Van de huid en het onderhuidse weefsel: frequentie onbekend - huiduitslag 1, alopecia 1, erytheem 1,3, psoriasoform uitslag of exacerbatie van psoriasis 2, maculo-papulaire huiduitslag 2,3, verharding van de huid 3, urticaria 3, dermatitis 3, gegeneraliseerde pruritus 3;
  • Aan de kant van het musculoskeletale en bindweefsel: de frequentie is onbekend - spierpijn 1, pijn in de ledematen 3, rugpijn 3, artralgie 3, spierspasmen 3;
  • Aan de kant van de nieren en de urinewegen: de frequentie is onbekend - pollakiurie 3, pijn in het gebied van de nieren 3;
  • Van de kant van de geslachtsorganen en de borstklier: frequentie onbekend - verminderd libido 2, seksuele disfunctie 2, erectiestoornis 3;
  • Anderen: onbekende frequentie - pijn op de borst 1, vermoeidheid 1,2, asthenie 2,3, pijn 3, prikkelbaarheid 3, abnormale sensaties 3, ongemak in de borst 3, malaise 3, angst 3, perifeer oedeem 3;
  • Laboratorium- en instrumentele gegevens: frequentie onbekend - toename van lactaatdehydrogenase en kalium in het bloed 1.
  • 1 Bijwerkingen waargenomen bij gebruik van Azarga.

    2 Bijwerkingen die optraden bij timolol monotherapie.

    3 Bijwerkingen die werden waargenomen met monotherapie met brinzolamide.

    Speciale instructies

    Zelfs bij lokaal gebruik kan timolol dezelfde bijwerkingen op de ademhalings- en cardiovasculaire systemen als systemische bètablokkers veroorzaken. Om deze reden moet de toestand van de patiënt worden gecontroleerd voorafgaand aan het toedienen van het geneesmiddel en tijdens de toediening ervan. Er zijn gevallen van ernstige cardiovasculaire aandoeningen en aandoeningen van de luchtwegen, waaronder sterfgevallen als gevolg van bronchospasmen bij patiënten met bronchiale astma en de dood door hartfalen.

    Vóór een geplande operatie met algemene anesthesie gedurende 48 uur, is het noodzakelijk om het gebruik van Azarga te stoppen, omdat Timolol kan, net als alle bètablokkers, de gevoeligheid van het myocard tot sympathische stimulatie verminderen die nodig is voor het hart om te werken.

    Een deel van het geneesmiddel (als conserveermiddel) benzalkoniumchloride kan oogirritatie veroorzaken en de kleur van zachte contactlenzen veranderen. De lens moet vóór instillatie worden verwijderd en niet eerder dan 15 minuten worden teruggeplaatst.

    Benzalkoniumchloride kan keratinopathie en / of toxische ulceratieve keratopathie veroorzaken en brinzolamide kan de cornea-hydratatie verstoren. Daarom is het bij langdurige behandeling nodig de algemene toestand van de patiënt te controleren, inclusief de toestand van zijn hoornvlies. Speciale supervisie is vereist voor patiënten met diabetes mellitus, afwijkingen en corneale dystrofie.

    Voorzichtigheid is geboden bij het inbrengen: raak de oogdruppelaar en andere oppervlakken niet aan om besmetting van het geneesmiddel te voorkomen. Sluit na elk gebruik de fles.

    In verband met een mogelijke afname van de visuele helderheid direct na instillatie, wordt aanbevolen om af te zien van autorijden en mogelijk gevaarlijke soorten werk uitvoeren die meer aandacht vereisen.

    Orale koolzuuranhydraseremmers kunnen de reactiesnelheid en het concentratievermogen bij ouderen beïnvloeden. Met dit effect moet rekening worden gehouden bij het voorschrijven van Azarga, omdat de componenten (inclusief de koolzuuranhydraseremmer brinzolamide) de systemische circulatie binnendringen.

    Geneesmiddelinteractie

    Onderzoek naar de interactie van Azarga met andere geneesmiddelen is niet uitgevoerd.

    Orale koolzuuranhydraseremmers mogen niet tegelijkertijd worden toegediend. Er bestaat een risico op verhoogde systemische bijwerkingen.

    Voorzorgsmaatregelen moeten tegelijkertijd geneesmiddelen die CYP3A4-iso-enzym remmen, zoals ritonavir, clotrimazol, troleandomycine, itraconazol en ketoconazol worden gebruikt.

    Bij gelijktijdig gebruik van CYP2D6-remmers (bijvoorbeeld kinidine of cimetidine) is het mogelijk de systemische werking van timolol (verlaging van de hartfrequentie) te versterken.

    Er is een mogelijkheid om het hypotensieve effect en / of de ontwikkeling van ernstige bradycardie te verhogen bij het gecombineerde gebruik van Azarga met orale calciumantagonisten, anti-aritmica, bètablokkers, hartglycosiden, parasympathomimetica, guanethidine.

    Timolol kan de symptomen van hypoglycemie maskeren en het hypoglycemische effect van antidiabetica verhogen.

    Na abrupt staken van clonidine kan timolol bijdragen tot verhoogde hypertensie.

    Als u andere lokale oogheelkundige middelen tussen indruppels moet gebruiken, moet u minstens 15 minuten intervallen in acht nemen.

    analogen

    Analogen van Azarga zijn: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptik.

    Algemene voorwaarden voor opslag

    Buiten het bereik van kinderen bewaren, afhankelijk van het temperatuurregime van 2-30 ºС.

    Houdbaarheid - 2 jaar, na de eerste opening van de fles - 4 weken.

    Azarga

    Vormen van vrijgave

    Artsen beoordelingen over azarga

    Uitstekende efficiëntie, verlaagt goed de druk in het oog, handige gebruiksfrequentie - twee keer per dag.

    Relatief hoge kosten, niet alle oudere patiënten kunnen dit medicijn betalen.

    Een van de belangrijkste geneesmiddelen bij uitstek voor de behandeling van glaucoom in mijn praktijk, gezien de hoge efficiëntie en minimale bijwerkingen.

    Een goed medicijn als een vaste combinatie van brinzolamide en bètablokkers is vereist.

    Dit is natuurlijk geen nadeel van Azarga zelf, maar in tegenstelling tot dorzolamide mag brinzolomide niet vaker dan 2 keer per dag worden gebruikt.

    Het helpt patiënten met geheugenproblemen, omdat een vaste combinatie nog steeds meer therapietrouw heeft dan twee afzonderlijke monoproducten.

    Patiëntrecensies over azarga

    Mijn moeder heeft open glaucoom. Er waren al 3 operaties: de lens was vervangen en het medicijn werd 2 keer geïnjecteerd sinds het oedeem begon. Visie is meer dan 7 jaar gedaald, nu 10%. En bijna al die tijd druppelde Azargu (aan het begin van Xalatan). Het was niet beter, alleen een hoest verscheen, hoewel de longen schoon waren en de tests normaal waren. Het enige goede ding is dat "Azarga" de oogdruk verlicht, hoewel er andere goedkopere druppels zijn die ook de druk verlagen.

    Onlangs heeft mijn oma deze oogdruppels voorgeschreven. Het enige nadeel van deze druppels is dat ze een hoge prijs hebben, maar geld is geen medelijden voor medicijnen van zo'n kwaliteit. We kochten druppels en begonnen te druppelen, na 2 weken ging de roodheid van de ogen voorbij en de grootmoeder begon beter te zien. Er is ook een groot pluspunt, er zijn geen bijwerkingen, waardoor het medicijn zo veilig mogelijk is!

    Voorgeschreven deze druppels, en het eerste wat ik wil vermelden is de relatief hoge prijs. Maar in principe zijn de druppels goed: ze verlichten onmiddellijk de intraoculaire druk en een zekere waas in de ogen is voorbij. Na instillatie verschijnen jeuk en ongemak, maar dit alles verdwijnt binnen een paar minuten. Alle bijwerkingen worden niet opgemerkt, wat zeer tevreden is. Op recept verkrijgbaar, dus u moet een arts raadplegen.

    De prijs van de druppels is vrij hoog, alleen op voorschrift verkrijgbaar. Mijn grootvader had een hoge oogdruk. We gingen met hem naar de oogarts omdat hij klaagde over frequente vermoeidheid in zijn ogen, zijn gezichtsvermogen daalde. Hem werd verteld dat de oorspronkelijke reden dezelfde oogdruk is, die hij boven normaal had. We hebben druppels voor ogen voorgeschreven, de dokter schreef een recept. Het kan worden opgeslagen nadat het gedurende 4 weken is geopend. Tijdens deze 4 weken reden we in principe alle druppels. Ze moesten elke dag op een bepaald tijdstip druppelen. Dus de dokter zei tegen ons. Toen ze voor controle naar het ziekenhuis kwamen, merkte de arts een positieve trend op. Ja, en grootvader zei dat hij zich beter voelde.

    Instructies voor gebruik van azarga

    Farmacologische werking

    Brinzolamide is een koolzuuranhydrase II-remmer. Als gevolg van de remming van koolzuuranhydrase II, wordt de vorming van bicarbonaationen vertraagd, gevolgd door een afname in natrium- en vloeistoftransport, wat leidt tot een afname van de productie van intraoculaire vloeistof in het ciliaire lichaam van het oog. Het resultaat is een vermindering van de intraoculaire druk (IOP).

    Timolol is een niet-selectieve bèta-adrenoreceptorblokker zonder sympathicomimetische activiteit, het heeft geen direct depressief effect op het myocard, het heeft geen membraanstabiliserende activiteit. Wanneer lokaal toegepast, vermindert de intraoculaire druk door de vorming van kamerwater en een kleine toename van de uitstroom ervan te verminderen.

    De gecombineerde werking van brinzolamide en timolol overschrijdt het effect van elke stof afzonderlijk.

    farmacokinetiek

    Wanneer plaatselijk aangebracht, dringen brinzolamide en timolol door de systemische circulatie. Brinzolamide wordt geabsorbeerd in erytrocyten als gevolg van selectieve binding voornamelijk met koolzuuranhydrase II. Cmax brinzolamide in erytrocyten van ongeveer 18,4 μM. Plasma-eiwitbinding is ongeveer 60%.

    Het metabolisme van brinzolamide vindt plaats door N-dealkylering, O-dealkylering en oxidatie van de N-propylzijketen. De belangrijkste metaboliet is N-deethylbrinzolamide, in de aanwezigheid van brinzolamide bindt het voornamelijk aan koolzuuranhydrase I en hoopt het ook op in erytrocyten. in vitro studies tonen aan dat het metabolisme van brinzolamide verantwoordelijk is in de eerste plaats van iso-enzym CYP3A4, en isozymen CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 en CYP2C9. Brinzolamide wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden, ongeveer 60%. Ongeveer 20% wordt als metabolieten: de belangrijkste metaboliet (N-dezetilbrinzolamid) en sporenconcentraties andere metabolieten (N-dezmetoksipropila en O-desmethyl).

    Cmax Timolol in het bloedplasma is ongeveer 0,824 ng / ml en houdt aan tot de detectiedrempel gedurende 12 uur1/2 timolol is 4,8 uur na lokale toediening van Azarga. Metabolisme van timolol treedt op twee manieren: ethanolamine zijketen op thiadiazoolring en ethanol aan de zijketen stikstofatoom morfoline en dergelijke zijketen met een carbonylgroep met het stikstofatoom te vormen. Het metabolisme van timolol wordt hoofdzakelijk uitgevoerd door het iso-enzym CYP2D6. Timolol en gevormde metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren. Ongeveer 20% van timolol wordt onveranderd uitgescheiden, de rest in de vorm van metabolieten.

    Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven

    Hulpstoffen: mannitol, dinatriumedetaat, natriumchloride, gezuiverd water, benzalkoniumchloride 50%, natriumhydroxide, tyloxapol.

    5 ml - druppelflesje (1) "druppel-toner" gemaakt van lage dichtheid polyethyleen - verpakt karton.

    Doseringsregime

    Lokaal. Schud de fles voor gebruik.

    1 druppel in de conjunctivale zak van het oog 2 maal / dag.

    Na behandeling om het risico op systemische bijwerkingen te verminderen aanbevolen lichte vingerdruk op het projectiegebied lacrimale zak aan de binnenste ooghoek 1-2 minuten na de installatie van het geneesmiddel - vermindert de systemische absorptie van het geneesmiddel.

    Als de dosis is vergeten, moet de behandeling worden voortgezet met de volgende dosis volgens een schema. De dosis mag niet meer dan 1 druppel in de oogbindvlieszak van het oog 2 maal / dag zijn.

    In het geval dat u een antiglaucoompreparaat vervangt door het middel Azarga, dient u Azarga te gebruiken op de dag nadat het vorige medicijn werd geannuleerd.

    Geneesmiddelinteractie

    Onderzoek naar de interactie met andere geneesmiddelen werd niet uitgevoerd. Gelijktijdig gebruik met orale koolzuuranhydraseremmers wordt niet aanbevolen, aangezien Er is een mogelijkheid van verhoogde systemische bijwerkingen.

    Cytochroom P450 isoenzymen zijn verantwoordelijk voor het metabolisme van brinzolamide: CYP3A4 (meestal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 en CYP2C9. Het is noodzakelijk om met voorzichtigheid geneesmiddelen CYP3A4 iso-enzym, zoals ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir en troleandomycine met voorzichtigheid voor te schrijven, vanwege de mogelijke remming van het metabolisme van brinzolamide. Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig voorschrijven van remmers van het iso-enzym CYP3A4. Het is echter onwaarschijnlijk dat accumulatie van brinzolamide optreedt het wordt uitgescheiden door de nieren. Brinzolamide is geen remmer van cytochroom P450 isoenzymen.

    Er is een mogelijkheid om het hypotensieve effect en / of de ontwikkeling van ernstige bradycardie te versterken bij gelijktijdig gebruik van timolol met calciumantagonisten voor orale toediening, guanethidine, bètablokkers, anti-aritmica, hartglycosiden en parasympathicomimetica.

    De ontwikkeling van hypertensie na abrupt staken van clonidine kan worden versterkt tijdens het gebruik van bètablokkers.

    Het versterken van de systemische werking van bètablokkers (verlaging van de hartfrequentie) kan zich ontwikkelen met het gelijktijdig gebruik van CYP2D6-remmers (kinidine, cimetidine) en timolol.

    Bètablokkers kunnen het hypoglycemische effect van antidiabetica versterken. Bètablokkers kunnen de symptomen van hypoglycemie maskeren.

    In geval van gebruik met andere lokale oftalmologische geneesmiddelen, moet het interval tussen het gebruik ervan minstens 15 minuten bedragen.

    Bijwerkingen

    Lokale reacties: 1-10% van de gevallen - wazig zien, pijn in het oog, oogirritatie, vreemd lichaamsgevoel; 0,1-1% van de gevallen - corneale erosie, keratitis punctata, droge ogen syndroom, oogafscheiding, jeukend oog, blefaritis, allergische conjunctivitis, exsudaat in de voorste kamer, conjunctivale hyperemie, korstvorming op de randen van de oogleden, asthenopie, gevoel van ongemak in de ogen jeuk, erytheem van de oogleden, allergische blefaritis.

    Systemische bijwerkingen: 1-10% van de gevallen - dysgeusie; 0,1-1% van de gevallen - slapeloosheid, verlaging van de bloeddruk, chronische obstructieve longziekte, pijn in de oropharynx, rhinorrhea, hoest, dysplasie, lichen planus.

    Plaatselijke reacties: keratitis, keratitis, verhoogde uitgraven van de oogzenuw, het defect van het hoornvliesepitheel, verhoogde intraoculaire druk, de afzettingen op de cornea, vorming van corneadefecten, corneaal oedeem, conjunctivitis, ontsteking van de klieren van Meibom, diplopie, fotofobie, fotopsie, verminderde gezichtsscherpte, pterygium, keratoconjunctivitis sicca, hypesthesie oogpigmentatie sclera, subconjunctivale cyste, toegenomen tranenvloed, wazig zien, oog oedeem, allergische oog mydriasis, zwelling van de oogleden.

    Systemische bijwerkingen: apathie, depressie, verminderd libido, nachtmerries, nervositeit, slaperigheid, motorische stoornissen, geheugenverlies, geheugenstoornissen, verstoringen van het centrale zenuwstelsel.

    Behandeling: ogen onmiddellijk met water spoelen. Symptomatische en ondersteunende therapie. Elektrolytniveaus en bloed-pH moeten worden gecontroleerd. Hemodialyse is niet effectief.

    getuigenis

    - vermindering van verhoogde intraoculaire druk bij open-hoekglaucoom en intra-oculaire hypertensie bij patiënten bij wie monotherapie niet voldoende was om de intraoculaire druk te verminderen.

    Contra

    - bronchiale astma (inclusief een geschiedenis);

    - Chronische obstructieve longziekte van ernstige aard;

    - AV-blokkade II-III graad;

    - ernstig hartfalen;

    - Allergische rhinitis ernstig;

    - ernstig nierfalen (creatinineklaring < 30 мл/мин);

    - gelijktijdig gebruik met orale koolzuuranhydraseremmers;

    - leeftijd van kinderen tot 18 jaar;

    - overgevoeligheid voor de groep van bètablokkers, hyperchloremische acidose;

    - overgevoeligheid voor sulfonamiden;

    - overgevoeligheid voor het medicijn.

    Met zorg: patiënten met hyperthyreoïdie, Prinzmetal angina pectoris, verminderde perifere en centrale bloedsomloop en arteriële hypotensie.

    De ervaring met het gebruik van Azarga voor de behandeling van patiënten met pseudoexfoliatief glaucoom en pigmentair glaucoom is beperkt: in deze gevallen moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt en moet de intraoculaire druk constant worden gecontroleerd.

    Anafylactische reacties. Patiënten met atopie of met ernstige anafylactische reacties op verschillende allergenen in de geschiedenis, die bètablokkers krijgen, kunnen resistent zijn tegen de gebruikelijke doses adrenaline bij de behandeling van anafylactische reacties.

    Systeemeffecten Brinzolamide en timolol kunnen systemische absorptie ondergaan. Bij lokaal gebruik kan timolol dezelfde bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem en de ademhalingssystemen veroorzaken als systemische bètablokkers. De toestand van de patiënt moet vóór en tijdens de behandeling met timolol worden gecontroleerd. Gevallen van ernstige respiratoire en cardiovasculaire aandoeningen zijn beschreven, waaronder overlijden door bronchospasmen bij patiënten met bronchiale astma en overlijden door hartfalen met behulp van timolol.

    Betablokkers moeten voorzichtig worden gebruikt bij patiënten met een neiging tot hypoglykemie of diabetes (vooral bij labiele diabetes), omdat deze geneesmiddelen de symptomen van acute hypoglycemie kunnen maskeren.

    Vóór een geplande operatie moeten bètablokkers geleidelijk (niet gelijktijdig) worden geannuleerd, 48 uur vóór de algemene anesthesie, sinds tijdens algemene anesthesie kunnen ze de gevoeligheid van het myocard tot de sympathische stimulatie verminderen die op de dag van het hart vereist is.

    Azarga bevat brinzolamide, een sulfonamide. omdat indien plaatselijk aangebracht, vindt systemische absorptie van het geneesmiddel plaats en kunnen nevenreacties optreden die kenmerkend zijn voor sulfonamiden. De ontwikkeling van zuur-base onbalans in het gebruik van orale vormen van koolzuuranhydraseremmers wordt beschreven.

    Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

    Het medicijn is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.

    Aanvraag voor schendingen van de nierfunctie

    Gebruik bij kinderen

    Gebruik bij oudere patiënten

    Speciale instructies

    Bij oudere patiënten kunnen koolzuuranhydraseremmers, oraal toegediend, het vermogen beïnvloeden om deel te nemen aan activiteiten die meer aandacht of coördinatie vereisen. Dit effect moet worden overwogen bij het voorschrijven van Azarga, aangezien wanneer plaatselijk aangebracht, komt het medicijn in de systemische circulatie.

    Bij gebruik van brinzolamide bij patiënten die contactlenzen dragen, moet de toestand van het hoornvlies worden gecontroleerd, omdat koolzuuranhydraseremmers kunnen leiden tot verminderde hydratatie. Het wordt aanbevolen om patiënten met corneaafwijkingen, diabetes mellitus of corneale dystrofie zorgvuldig te controleren.

    Benzalkoniya chloride, dat deel uitmaakt van het medicijn Azarga, kan puntkeratopathie en / of toxische ulceratieve keratopathie veroorzaken. Bij langdurig gebruik van het geneesmiddel wordt aanbevolen om patiënten zorgvuldig te controleren. Benzalkoniya chloride kan worden geabsorbeerd door contactlenzen. Voordat het medicijn wordt gebruikt, moeten de lenzen worden verwijderd en niet eerder dan 15 minuten na het aanbrengen van het medicijn worden teruggeplaatst.

    Raak de punt van de druppelfles niet aan op een oppervlak om verontreiniging van de druppelfles en de inhoud ervan te voorkomen. De fles moet na elk gebruik worden gesloten.

    Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

    Na gebruik van het medicijn kan de helderheid van het gezichtsvermogen tijdelijk afnemen en tot het wordt hersteld, wordt het afgeraden om een ​​auto te besturen of activiteiten te ondernemen die extra aandacht vereisen.

    Azarg oogdruppels - instructies voor gebruik. Een van de meest effectieve antiglaucoompreparaten.

    Bij dergelijke aandoeningen van de gezichtsorganen zoals glaucoma en verhoogde intraoculaire druk, worden druppels met hypertensie-eigenschappen gebruikt als een van de belangrijkste therapeutische middelen.

    Een van deze medicijnen - Azarg-druppels, die bijdragen aan een afname van IOP.

    Azarg-oogdruppels: algemene informatie en gebruiksaanwijzing

    Azarga - een van de meest effectieve geneesmiddelen tegen antiglaucoom.

    Dit alles maakt druppels niet erg populair bij patiënten.

    Ja, en artsen schrijven zelf eerst minder actieve en mildere medicijnen voor.

    Alleen als dergelijke oogheelkundige oplossingen slecht effectief blijken te zijn, gebruiken ze Asarga-druppels als een radicale remedie.

    Druppels zijn anti-glaucoom combinatie geneesmiddelen-bètablokkers, die het werk van de centra die verantwoordelijk zijn voor de productie van intraoculaire vloeistof onderdrukken.

    Farmacologische werking

    Druppels hebben een depressief effect op de mechanismen die tranen produceren

    Als gevolg van een dergelijke blootstelling neemt de intraoculaire druk af, maar niet tot een normaal niveau, maar door een bepaald aantal eenheden, daarom wordt het middel met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met een predispositie voor hypotensie.

    De actieve actieve componenten van de druppels zijn timolol en brinzolamide.

    Dit zijn krachtige verbindingen die na instillatie van het medicijn de systemische circulatie binnenkomen.

    Na een bepaalde tijd worden dergelijke stoffen metabolieten, die worden uitgescheiden door de nieren.

    De combinatie van deze stoffen is te wijten aan het feit dat wanneer ze tegelijkertijd in het lichaam worden opgenomen, een synergistisch effect wordt waargenomen: beide geneesmiddelen samen geven een beter therapeutisch resultaat dan afzonderlijk.

    Wijze van toepassing en indicaties voor gebruik

    Druppels zijn een actueel medicijn.

    Volgens de gebruiksaanwijzing, per dag, moet u twee instillatieprocedures uitvoeren (één druppel in elk oog).

    Het wordt niet aanbevolen om de instillaties over te slaan, maar als dit gebeurt, is het beter om de instillatie volgens het vorige schema voort te zetten dan om de dosering tijdens de volgende instillatie te verhogen.

    In gevallen waar de behandeling onmiddellijk na het einde van de behandeling wordt voorgeschreven met behulp van andere soortgelijke middelen, wordt aanbevolen om ten minste één dag tussen twee verschillende cursussen te wachten.

    Interactie met andere middelen

    Er zijn een aantal medicijnen waarmee druppels azargus om verschillende redenen niet kunnen worden gebruikt:

    • gezamenlijke therapie met koolzuuranhydraseremmers in de vorm van tabletten of suspensies, wederzijdse verbetering van bijwerkingen is mogelijk.
      Dergelijke geneesmiddelen omvatten Glaupax, Neframide, Fonurit, Diacarb, Dilamox;
    • probeer om dezelfde redenen het geneesmiddel azarg niet te combineren met troleandomycine, clotrimazol, ketoconazol;
    • in combinatie met timolol bij diabetici is het mogelijk dat het effect van hypoglycemische geneesmiddelen wordt versterkt.
      Ook in deze gevallen is het verlagen van de bloeddruk en het vertragen van het hartritme niet uitgesloten.
      Dit geldt ook voor gelijktijdige toediening van zimetidine en kinidine.

    Als de arts naast dergelijke middelen andere oplossingen voor instillaties voorschrijft, moet het interval tussen het instilleren van de twee middelen 15-20 minuten zijn.

    Bijwerkingen

    • toegenomen scheuren en fotofobie;
    • zwelling van het hoornvlies;
    • slaapstoornissen;
    • verminderde kwaliteit van het gezichtsvermogen;
    • verminderd libido;
    • pijn, pijn en het gevoel van aanwezigheid van een vreemd lichaam in de ogen;
    • geheugenproblemen;
    • verwijding van haarvaten, leidend tot erytheem (roodheid van de huid);
    • verhoogde vermoeidheid en lethargie;
    • donker worden van de oogproteïnen;
    • zwelling van de oogleden en de vorming van korsten van secreties op hun randen.

    Dergelijke manifestaties wijzen niet altijd op de noodzaak om de therapie te annuleren. In sommige gevallen zijn aanpassingen aan het verloop van de behandeling voldoende, maar dit kan alleen worden gedaan door de behandelende arts.

    Contra

    Er zijn ook veel contra-indicaties voor instillatie van het medicijn van artritis, waaronder:

    • angina pectoris;
    • bronchiale astma;
    • giperterioz;
    • eventuele longziekten (vooral chronisch);
    • gesloten hoekglaucoom;
    • hart- en nierfalen;
    • rhinitis;
    • bradycardie;
    • diabetes mellitus;
    • pigment glaucoom;
    • stoornissen in de bloedsomloop.

    Samenstelling en kenmerken van de vrijgave uit apotheken

    De samenstelling van azarg-druppels omvat brinzolamide, timolol en hulpstoffen:

    • gezuiverd water;
    • 50% oplossing van benzalkoniumchloride;
    • zoutzuur;
    • dinatriumedetaat;
    • carbomeer;
    • natriumchloride;
    • mannitol;
    • tyloxapol.

    Druppels zijn een heldere oplossing (soms met een vage gele tint), die wordt verkocht in flacons van 5 ml.

    Algemene voorwaarden voor opslag

    Opslag is toegestaan ​​bij temperaturen van +2 tot +30 graden.

    analogen

    Analoga van het medicijn zijn:

    1. Arutimol.
      Niet-selectieve bèta-adrenoreceptorblokker. De actie is gebaseerd op de onderdrukking van de activiteit van het systeem voor de productie van intraoculaire vloeistof.
      Veranderingen in de grootte van de pupil en spasmen van accommodatie en het gebeurt niet.
      De tool is geldig voor een dag, de piek van actie valt op het eerste uur na instillatie.
    2. Okumed.
      Antiglaucoom daalt om IOP te verminderen, ongeacht het niveau op instillatie.
      De tool helpt het volume van de geproduceerde vloeistof te verminderen, en begint pas twintig minuten na instillatie te werken.
      Herhaald instilleren is alleen nodig na het verstrijken van de dag.
    3. Oftan.
      Het medicijn is gebaseerd op het isomeer van timolol, niet-selectief bètablokker.
      Het medicijn vertraagt ​​de productie van intraoculaire vloeistof en dringt direct door in het ciliaire weefsel, waar deze processen plaatsvinden.
      Bovendien stimuleert de oplossing de bloedsomloop van de gezichtsorganen.
    4. Timoptik.
      Een middel om het productieniveau van intraoculaire vloeistof te verminderen, wat bovendien bijdraagt ​​aan de snelle uitstroom van zijn overschot.
      Wanneer overdosering of overgevoeligheid voor de componenten van het hulpmiddel bij patiënten systemische bijwerkingen kunnen hebben.

    Kosten van het medicijn

    Dit type druppels behoort tot de hoogste prijsklasse. De kosten in Rusland zijn gemiddeld 800-850 roebel, en in sommige apotheken kan de prijs oplopen tot 1000 roebel.

    Aanvullende aanbevelingen voor gebruik

    Ook moet speciale aandacht worden besteed aan personen die contactlenzen dragen: sommige componenten van het medicijn kunnen bezinken in de vorm van sediment op zachte contactoptica en de lensstructuur nadelig beïnvloeden, waardoor hun brekingsvermogen wordt verstoord.

    Dergelijke druppels worden gekenmerkt door een tijdelijke afname van de gezichtsscherpte, die binnen enkele minuten voorbijgaat.

    Maar gedurende deze tijd is het beter om acties en werk te vermijden waarvoor een focus op de ogen en een hoge concentratie van aandacht vereist is.

    beoordelingen

    "Druppels azarg gebruikt door mijn vader toen hij de diagnose glaucoom kreeg.

    Daarvoor gebruikte hij andere middelen, maar die hadden ofwel een minimaal effect ofwel helemaal niets.

    Druppels azarg werden gedurende twee weken voorgeschreven, waarna de paus een tweede onderzoek onderging en er een significante daling in het niveau van de IOP was.

    De specialist raadt aan om deze tool regelmatig te gebruiken, en na een paar weken, als de verhoging van de IOD duidelijk voelbaar is.

    In de nabije toekomst bereiden we ons voor op een operatie en de behoefte aan dergelijke druppels is verdwenen. "

    Kirill Yuriev, Lugansk.

    "De artsen schreven me de druppels arthritis voor na een niet erg succesvolle behandeling van glaucoom op een andere manier.

    In het begin was ik gealarmeerd door het grote aantal bijwerkingen dat werd aangegeven in de instructies, maar de arts legde me uit dat ze alleen worden waargenomen bij een schending van het behandelingsregime en de dosering.

    Ik vond deze druppels leuk: de druk was vrijwel onmiddellijk weer normaal, maar ik voelde geen onaangename gewaarwordingen toen ik in de grond graaide.

    Het enige negatieve punt in dit medicijn is een zeer hoge prijs. "

    Ekaterina Vlasova, Saransk.

    Handige video

    Uit deze video kun je zien of het mogelijk is om glaucoom te behandelen met druppels:

    Azarg's oftalmische oplossing wordt in ernstige gevallen voorgeschreven en vereist monitoring door specialisten tijdens de behandeling.

    Het gebruik van een dergelijk medicijn zonder voorafgaand onderzoek en goedkeuring door een oogarts kan leiden tot een verslechtering van de toestand van de gezichtsorganen, vooral als de patiënt contra-indicaties heeft voor het gebruik van druppels.

    Azarga: instructies voor gebruik

    structuur

    Brinzolamide 10,0 mg

    Timolol 5 mg (als timololmaleaat 6,8 mg).

    Benzalkoniumchloride (in de vorm van een 50% -oplossing), dinatriumedetaat, natriumchloride, tyloxapol, mannitol, carbomeer (974P), natriumhydroxide en / of zoutzuur (om de pH te brengen), gezuiverd water.

    beschrijving

    Uniforme suspensie van witte of bijna witte kleur.

    Farmacologische werking

    Brinzolamide is een koolzuuranhydrase II-remmer. Als gevolg van de remming van koolzuuranhydrase II, wordt de vorming van bicarbonaationen vertraagd, gevolgd door een afname in natrium- en vloeistoftransport, wat leidt tot een afname van de productie van intraoculaire vloeistof in het ciliaire lichaam van het oog. Het resultaat is een vermindering van de intraoculaire druk (IOP).

    Timolol is een niet-selectieve bèta-adrenoreceptorblokker zonder sympathicomimetische activiteit, het heeft geen direct depressief effect op het myocard, het heeft geen membraanstabiliserende activiteit. Wanneer lokaal toegepast, vermindert de intraoculaire druk door de vorming van kamerwater en een kleine toename van de uitstroom ervan te verminderen.

    De gecombineerde werking van brinzolamide en timolol overschrijdt het effect van elke stof afzonderlijk.

    farmacokinetiek

    Wanneer plaatselijk aangebracht, dringen brinzolamide en timolol door de systemische circulatie. Brinzolamide wordt geadsorbeerd in erytrocyten als gevolg van selectieve binding voornamelijk met koolzuuranhydrase II. De maximale concentratie (Stakh) van brinzolamide in erythrocyten is ongeveer 18,4 rM. Plasma-eiwitbinding is ongeveer 60%.

    Het metabolisme van brinzolamide vindt plaats door N-dealkylering, O-dealkylering en oxidatie van de N-propylzijketen. De belangrijkste metaboliet is N-deethylbrinzolamide, in

    in de aanwezigheid van brinzolamide, bindt het ook aan koolzuuranhydrase I en hoopt het ook op in de rode bloedcellen. Brinzolamide wordt hoofdzakelijk uitgescheiden door de nieren - ongeveer 60%.

    Ongeveer 20% wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten: de belangrijkste metaboliet (N-deethylbrinzolamide) en sporenconcentraties van andere metabolieten (N-desmethoxypropyl en O-desmethyl).

    De maximale concentratie (Stax) van timolol in het bloedplasma is ongeveer 0,824 ng / ml en wordt gehandhaafd tot de detectiedrempel gedurende 12 uur. T1 / 2-timolol is 4,8 uur na lokale toediening van Azarga. Metabolisme van timolol treedt op twee manieren: ethanolamine zijketen op thiadiazoolring en ethanol aan de zijketen stikstofatoom morfoline en dergelijke zijketen met een carbonylgroep met het stikstofatoom te vormen. Timolol metabolisme wordt voornamelijk uitgevoerd door CYP 2D6 iso-enzym. Timolol en gevormde metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren. Ongeveer 20% van timolol wordt onveranderd uitgescheiden, de rest in de vorm van metabolieten.

    Indicaties voor gebruik

    Vermindering van verhoogde intraoculaire druk bij volwassen patiënten met openhoekglaucoom en intra-oculaire hypertensie bij patiënten bij wie monotherapie een ontoereikende verlaging van de IOD geeft.

    Contra

    • Overgevoeligheid voor werkzame stoffen of een van de hulpcomponenten.

    • Een voorgeschiedenis van bronchiale astma, bronchiale astma of ernstige chronische obstructieve longziekte.

    • Sinusbradycardie, tweedegraads of derde graads atrioventriculair blok, ernstig hartfalen of cardiogene shock.

    • Ernstige allergische rhinitis en bronchiale hyperreactiviteit; overgevoeligheid voor andere bètablokkers.

    • Ernstig nierfalen.

    • Overgevoeligheid voor sulfonamiden.

    Zwangerschap en lactatieperiode

    Er zijn geen adequate gegevens over het gebruik van brinzolamide in trans. Dierstudies hebben enige toxiciteit in relatie tot de reproductieve functie aangetoond, maar het potentiële risico voor de mens is niet bekend.

    Goed gecontroleerde epidemiologische onderzoeken naar het systemische gebruik van bètablokkers brachten geen toename van aangeboren afwijkingen van de foetus aan het licht, maar sommige farmacologische werking, zoals bradycardie, werd opgemerkt bij de foetus of de pasgeborene. Beperkte gegevens over het aantal zwangere vrouwen dat een behandeling met timolol krijgt, wijzen echter niet op het optreden van bijwerkingen of nadelige effecten op het verloop van de zwangerschap of de gezondheid van de foetus / pasgeborene, slechts één geval van bradycardie en foetale aritmieën is bekend; oogdruppels. Momenteel zijn er geen andere betrouwbare epidemiologische gegevens.

    Geneesmiddel AZARGA mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, behalve in gevallen van duidelijke noodzaak.

    Lactatieperiode.

    Het is niet bekend of brinzolamide wordt uitgescheiden in de moedermelk. Dierstudies hebben aangetoond dat brinzolamide wordt uitgescheiden in de moedermelk. Timolol is niet detecteerbaar in moedermelk. Bij therapeutische doses van het geneesmiddel AZARGA wordt echter geen effect verwacht op de pasgeborenen / baby's die borstvoeding krijgen.

    AZARGA kan tijdens de borstvoeding worden gebruikt.

    Dosering en toediening

    • WAS HANDEN VOORZICHTIG VOOR HET AANSLUITEN.
    • BREEK HET HOOFD TERUG. TREK LAGER WEER OP NEER EN KIJK.
    • SCHUD DE FLES! BRANDWOND 1 ZET IN RUIMTE TUSSEN DE EEUW EN DE OOG APPEL.
    • RAAK DE BODEM VAN DE FLES NIET AAN DE LEEFTIJD, DE RUITEN EN MAAK DE HAND NIET MET DE HANDEN AANRAAK.
    • SLUIT JE OGEN EN DRINK DEZE MET EEN DROGE WATERDAMPER.
    • NIET DE OGEN OPENEN, KLIK LICHT OP ZIJN INNERLIJKE HOEK 3-5 MINUTEN. DIT STAAT TOE OM DE EFFICIËNTIE VAN DALINGEN TE VERHOGEN EN HET RISICO VAN HET VOORKOMEN VAN ONBESCHADIGDE SYSTEMISCHE BIJWERKINGEN TE VERMINDEREN.
    • DE FLES IS NOODZAKELIJK OM NA ELK GEBRUIK NAUWKEURIG TE SLUITEN.

    Bijwerkingen

    In twee klinische onderzoeken met een duur van 6 en 12 maanden, waaraan 394 patiënten deelnamen, die behandeld werden met het gebruik van het geneesmiddel AZARGA, was de meest frequent opgetreden bijwerking een tijdelijk wazig zicht na instillatie (3,6%), dat een paar seconden tot enkele minuten aanhield.

    De volgende bijwerkingen zijn ingedeeld volgens de volgende procedure: zeer vaak: £ 1/10; vaak (van> 1/100 tot 1/1 LLC tot 1/10 000 tot

    Azarga

    Azarga is een oogmedicijn. Inbegrepen in de categorie van β-blokkers. Gebruikt als een mioticum en antiglaucomal medicatie.

    ATH-code

    Actieve ingrediënten

    Indicaties voor gebruik Azarg

    Er is aangetoond dat het de mate van intraoculaire druk verlaagt bij patiënten met openhoekglaucoom of oculaire hypertensie, het gebruik van monotherapie waarbij het niet mogelijk was de intraoculaire druk te verlagen tot de gewenste waarde.

    Formulier vrijgeven

    Verkrijgbaar in de vorm van oogdruppels in druppelflessen (zogenaamde "drop-toners") met een volume van 5 ml.

    farmacodynamiek

    Azarg oogdruppels bevatten 2 actieve ingrediënten - brinzolamide en timololmaleaat. Ze helpen om hoge niveaus van intraoculaire druk te verminderen. Dit effect wordt ontwikkeld door het verminderen van de afgifte van intraoculaire vloeistof - dit proces wordt uitgevoerd met behulp van verschillende werkingsmechanismen. Bij het combineren van de eigenschappen van deze stoffen treedt een effectievere reductie van de WTO op (in vergelijking met het effect dat wordt behaald bij het afzonderlijk gebruiken van deze elementen).

    Brinzolamide is een krachtige remmer van CA-II, beschouwd als het dominante oculaire enzym. Wanneer koolzuuranhydrase in de ciliaire oogsegmenten wordt onderdrukt, wordt de vochtafscheiding verminderd. Dit gebeurt hoofdzakelijk door remming van de vorming van bicarbonaationen en het verder vertragen van het proces van het verplaatsen van natrium met een vloeistof.

    Timolol is een niet-selectieve β-adrenoreceptorblokker. Het heeft geen interne sympathicomimetische en stabiliserende membraanactiviteit en bovendien heeft het geen direct onderdrukkende invloed op het myocardium. De fluorofotometrische tests die zijn uitgevoerd, evenals de procedure van tonografie, bevestigden dat het effect van dit element voornamelijk wordt geassocieerd met het vertragen van de productie van intraoculaire vloeistof en daarnaast met een lichte versnelling van de uitstroomprocessen.

    farmacokinetiek

    Na lokaal gebruik worden de actieve ingrediënten via de oog-cornea in de systemische circulatie geabsorbeerd.

    In de loop van de studie naar de farmacokinetiek van geneesmiddelen namen gezonde vrijwilligers brinzolamide oraal in een dosering van 1 mg 2 keer per dag gedurende 2 weken - dit was noodzakelijk om de periode van het bereiken van stabiele concentratieniveaus te verkorten voordat het geneesmiddel werd gebruikt. Na gebruik van de oogdruppels 2 maal per dag gedurende 13 weken, was de gemiddelde brinzolamidewaarde in de rode bloedcellen 18,8 ± 3,29 μM en daarnaast 18,1 ± 2,68 μM, evenals 18,4 ± 3, 01 μM later, respectievelijk 4 en 10, evenals 15 weken. Dit geeft aan dat het niveau van dit onderdeel binnen de PSC stabiel is.

    Op een stabiel niveau is de concentratie van werkzame stoffen na gebruik van druppels, de gemiddelde Cmax van timolol in het bloedplasma, evenals de AUC-tijd (0-12 uur) lager (met 27 en 28%) en, respectievelijk, Cmax 0,824 ± 0,453 ng / ml; AUC 0-12 uur 4,71 ± 4,29 ng · u / ml in vergelijking met het gebruik van timolol in een volume van 5 mg / ml (C max is 1,13 ± 0,494 ng / ml, en de AUC-indicator is 0-12 uur: 6 58 ± 3,18 ng · h / ml).

    Een zwak systemisch effect van timolol na gebruik van het medicijn is niet klinisch belangrijk. De gemiddelde Cmax in het bloedplasma na instillatie van druppels timolol bereikt na ongeveer 0,79 ± 0,45 uur.

    Brinzolamide wordt gesynthetiseerd met plasmaproteïne in gematigde hoeveelheden (ongeveer 60%). Hoge affiniteit met het element CA-II en bovendien minder sterk met het element CA-I, helpt brinzolamide in de CTD over te gaan. Het actieve decompositieproduct van deze stof is N-deethylbrinzolamide, dat zich ook ophoopt in de PSC en zich daar voornamelijk bindt met CA-I. Vanwege de affiniteit van brinzolamide en zijn metaboliet met de weefsels PCI en SA, wordt een lage plasmaconcentratie gevormd.

    Informatie over de verdeling in het oogweefsel van konijnen laat zien dat timolol gedurende 48 uur na het gebruik van druppels kwantitatief in de intra-oculaire vloeistof kan worden bepaald. Na het bereiken van een stabiele indicator van de concentratie van de component wordt bepaald in het bloedplasma van een persoon gedurende 12 uur na het gebruik van de medicatie.

    Het metabolisme van brinzolamide omvat zowel N- als O-dealkylering en daarnaast oxidatie van de N-propylzijketen. Bij testen in vitro werd gevonden dat het metabolismeproces van brinzolamide voornamelijk geassocieerd is met het element CYP3A4 en daarnaast met minstens 4 andere isoenzymen (dit zijn CYP2A6- en CYP2B6-elementen en daarnaast CYP2C8 met CYP2C9).

    Het metabolisme van de stof timolol wordt in 2 fasen uitgevoerd. Een ethanolamine zijketen wordt gevormd tijdens de eerste in de thiaziale ring, en gedurende de tweede, wordt een ethanol zijketen gevormd binnen de morfolinase, evenals een andere soortgelijke keten verbonden met de carbonyl groep die grenst aan de stikstof. De metabole processen van dit actieve ingrediënt zijn voornamelijk geassocieerd met het element CYP2D6.

    Brinzolamide wordt voornamelijk via de nieren geëlimineerd (ongeveer 60%). Ongeveer 20% van de dosering kan in de urine worden bepaald (als een vervalproduct). Brinzolamide met N-desetilbrinzolamidom - dit zijn de belangrijkste elementen in de urine. Het bevat ook sporen van afbraakproducten van N-desmethoxypropyl en daarnaast O-desmethyl (minder dan 1%).

    Timolol wordt, samen met zijn afbraakproducten, voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Ongeveer 20% van de timolol-dosering wordt onveranderd met de urine uitgescheiden. Verwijdering van resten van de component wordt ook uitgevoerd met de urine onder het mom van vervalproducten.

    De halfwaardetijd van timolol in het bloedplasma komt 4,8 uur na gebruik van het geneesmiddel voor.

    Gebruik van Azarg tijdens zwangerschap

    Er is geen relevante informatie over het gebruik van de componenten van timolol en brinzolamide tijdens de zwangerschap. Bij het testen van brinzolamida op dieren bleek een toxisch effect op het voortplantingssysteem. Daarom wordt zwangere vrouwen afgeraden om het medicijn Azarga te gebruiken.

    Contra

    • de aanwezigheid van bronchiale astma (ook in de geschiedenis);
    • ernstige obstructieve longpathologie in chronische vorm;
    • cardiogene shock;
    • sinusvorm van bradycardie;
    • bronchiale hyperrespons;
    • AV-blokkering 2-3 graden;
    • ernstig hartfalen;
    • allergische vorm van rhinitis bij ernstig;
    • ernstige mate van nierfalen (de zuiveringscoëfficiënt van creatinine is minder dan 30 ml / min);
    • hoeksluiting type glaucoom;
    • verband met ingenomen koolzuuranhydraseremmers;
    • lactatieperiode;
    • leeftijd minder dan 18 jaar;
    • intolerantie voor elementen uit de categorie van β-adrenerge blokkers, en bovendien acidose van het hyperchloremische type;
    • overgevoeligheid voor sulfanilamide-geneesmiddelen, en in aanvulling op de werkzame stoffen geneesmiddelen.

    Bijwerkingen van Azarg

    Het gebruik van dit medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

    • lokaal: in 1-10% van alle gevallen, wazig zien, irritatie of pijn in de ogen, en daarnaast een gevoel van de aanwezigheid van een vreemd voorwerp. In ongeveer 0,1 - 1% van alle situaties ontwikkelen zich de volgende stoornissen: cornea-erosie, Tigeson-keratitis, droge keratoconjunctivitis en bovendien jeuk of afscheiding uit de oogbollen; daarnaast kan blefaritis (inclusief allergisch) of allergische vormen van conjunctivitis, roodheid van het oculaire slijmvlies, effusie in de voorste oculaire kamer ontstaan; korsten kunnen zich ook vormen op de randen van de oogleden, ongemak in de ogen voelen, erytheem van de oogleden ontwikkelen of visuele vermoeidheid veroorzaken;
    • systemisch: in ongeveer 1-10% van alle gevallen ontwikkelt zich dysgeusie. Ongeveer 0,1-1% van alle gevallen - de ontwikkeling van slapeloosheid, obstructieve pulmonale pathologieën in een chronische vorm, een daling van de bloeddruk, pijn in de orofarynx en hoest, maar ook een schending van het proces van haargroei, rhinorrhea en lichen planus.

    Lokale reacties op de werking van brinzolamide: de ontwikkeling van keratopathie of keratitis, diplopie, fotofobie, meibomiet, fotopsie, droge keratoconjunctivitis, en daarnaast mydriasis, pterygium en conjunctivitis. IOP kan ook toenemen, de uitgraving van de optische schijf kan worden verhoogd, oculaire hypoesthesie kan worden waargenomen en bovendien kunnen subconjunctivale cyste en pigmentatie van de sclera worden waargenomen. Effecten zoals wazig zien, oogallergie of oedeem (oog of ooglid), verhoogde scheuring en visuele storing zijn mogelijk. Reacties op het hoornvlies - het optreden van defecten en het epitheel ervan, de ontwikkeling van oedeem en het ontstaan ​​van afzettingen daarop.

    Systemische reacties: een staat van depressie of apathie, slaperigheid of nervositeit, het verschijnen van nachtmerries en motorische stoornissen. Het kan ook het geheugen verergeren en amnesie of stoornissen in het centrale zenuwstelsel ontwikkelen, en daarnaast het libido verminderen.

    Als een behandeling: spoel de ogen onmiddellijk af met water. Verder is ondersteunende behandeling en therapie gericht op het elimineren van symptomen vereist. Monitoring van de pH van het bloed en elektrolyten is noodzakelijk. De hemodialyseprocedure geeft niet het gewenste resultaat.

    Dosering en toediening

    Doseringen voor volwassenen (ook ouderen): 1 druppel in de conjunctivale zak van het oog, tweemaal per dag.

    Om systemische absorptie te verminderen, kan worden gedaan door op het gebied van de neusopening van de neus te drukken of door de oogleden gedurende 2 minuten te sluiten. Deze methode helpt het risico op systemische bijwerkingen te verminderen en verbetert de lokale activiteit van geneesmiddelen.

    Als u de dosis overslaat, is het nodig om de behandeling voort te zetten volgens het schema. De dagelijkse dosering kan niet meer zijn dan 2 druppels in één oogzak.

    In het geval dat een ander antiglacucoma-oogmedicijn met Azarga wordt vervangen, moet het gebruik van de laatste worden geannuleerd. Het is noodzakelijk om Azarga vanaf de volgende dag te gebruiken.

    overdosis

    Als gevolg van accidentele orale toediening van de inhoud van de flacon kan een overdosis aan β-blokkers optreden, zoals hartfalen, hypotensie, bronchospasmen en bradycardie.

    Om deze symptomen te elimineren, is ondersteunende en symptomatische therapie voorgeschreven. Aangezien het geneesmiddel brinzolamide bevat, kan er een verstoorde balans zijn tussen elektrolyten, de ontwikkeling van de acidose-toestand en daarnaast een negatief effect op het centrale zenuwstelsel. Het is noodzakelijk om zorgvuldig de snelheid van elektrolyten in bloedserum (met name kalium), evenals de pH van het bloed te controleren. Volgens de onderzoeksgegevens wordt opgemerkt dat het tamelijk moeilijk is om timolol uit het lichaam uit te scheiden met behulp van de dialyseprocedure.

    Interacties met andere geneesmiddelen

    Onderzoek naar de interactie van het geneesmiddel met andere geneesmiddelen is niet uitgevoerd. Het is verboden om het te combineren met ingenomen koolzuuranhydrase-elementenremmers, omdat er een risico bestaat op het verhogen van de manifestaties van systemische negatieve reacties.

    Metabolisme processen van brinzolamide worden uitgevoerd met behulp van hemoproteïne P450 isoenzymen: deze zijn CYP3A4 (meestal), en daarnaast CYP2A6 en CYP2B6, en daarmee CYP2C8 met CYP2C9. Het is noodzakelijk om in combinatie met Azarga geneesmiddelen die CYP3A4-iso-enzym vertragen (dit is itraconazol, ketoconazol, ritonavir en clotrimazol met troleandomycine) zorgvuldig voor te schrijven, omdat zij het metabolisme van brinzolamide kunnen remmen. Voorzichtigheid is ook geboden bij het combineren van geneesmiddelen met remmers van CYP3A4 iso-enzym. De kans op ophoping van brinzolamide in het lichaam is vrij laag, omdat het via de nieren wordt uitgescheiden. Deze component is geen remmer van de hemoproteïne P450 isoenims.

    Er is een risico op een verhoging van het hypotensieve effect en naast deze ontwikkeling van bradycardie (tot expressie gebrachte vorm) in het geval van de verbinding van timolol en orale kanaalblokkers Ca en, daarnaast, guanethidine, β-blokkers, anti-aritmica, parasympathomimetica en hartglycosiden.

    In het geval van abrupt staken van het gebruik van clonidine met β-blokkers kan hypertensie optreden.

    Verhoogde systemische blootstelling aan β-blokkers (vertragen van de frequentie van hartcontracties) is mogelijk als gevolg van de combinatie van timolol met CYP2D6-elementremmers (zoals cimetidine of kinidine).

    β-blokkers kunnen de hypoglycemische eigenschappen van antidiabetica verhogen. Bovendien hebben deze elementen het vermogen om de manifestaties van hypoglycemie te maskeren.

    In combinatie met andere lokale oftalmische geneesmiddelen moet de kloof tussen het gebruik van deze geneesmiddelen ten minste 15 minuten bedragen.